




马西替坦(傲朴舒)由瑞士ActelionPharmaceuticals公司研发并于2013年10月18日被FDA批准首先在美国上市,主要用于治疗肺动脉高压(PAH),其商品名为Opsumit。马西替坦与其他治疗PAH的药物相比,主要通过减缓疾病进展发挥作用,可明显降低PAH患者的发病率和死亡率。马西替坦(傲朴舒)是一种新型的具有与受体持续性结合特性的双重内皮素受体拮抗剂(ERA)。马西替坦(傲朴舒)适用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO组I)延缓病症进展,包括:死亡,开始静脉或皮下注射前列腺素,或临床恶化的肺动脉高压(6分钟走路的距离缩短,PAH症状恶化和需要进行额外治疗)。那么,临床试验中马西替坦(傲朴舒)的不良反应有哪些?
马西替坦(傲朴舒)不良反应包括贫血、鼻咽炎、咽炎、支气管炎、头痛、流感、泌尿道惑染等等,除此之外,马西替坦(傲朴舒)的不良反应报告还包括:
各类免疫系统疾病:超敏反应(血管性水肿、瘙痒和皮疹);
呼吸系统、胸及纵隔疾病:鼻塞;
胃肠系统疾病:马西替坦用药期间报告了肝脏转氨酶(ALT AST)升高和肝损伤;大多数病例中可确定病因(心力衰竭、肝淤血、自身免疫性肝炎)。已知转氨酶升高、肝脏毒性以及肝动能衰竭病例与内皮素受体拮抗剂(ERA)有关。
全身性疾病及给药部位各种反应:水肿/体液潴留。在使用马西替坦(傲朴舒)几周内出现水肿和体。液潴留的不良反应,一些患者需要通过利尿剂、体液管理或住院以治疗失代偿性心力衰竭。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410