




傲朴舒(马西替坦)是一种口服双重内皮素受体拮抗剂。通过增加分子的非电离态比例,能够更好地穿透脂溶性细胞膜。临床研究(SERAPHIN)Ⅰ、Ⅱ期结果显示,傲朴舒(马西替坦)对健康受试者和肺动脉高压患者都有益处。今天咱们就来详细了解一下傲朴舒是干嘛用的?
傲朴舒(马西替坦)是由瑞士爱可泰隆(Actelion Pharmaceuticals)公司研发生产的一种内皮素受体拮抗剂(ERA),被批准用于治疗肺动脉高压(PAH),以降低PAH的疾病进展和住院风险。
傲朴舒(马西替坦)是一种内皮素受体拮抗剂,可抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。傲朴舒在人肺动脉平滑肌细胞中显示出高亲和力和ET受体的持续存在。傲朴舒的一种代谢物在ET受体上也具有药理活性,据估计其在体外的药效约为母体药物的20%。双重内皮素阻断的临床影响尚不清楚。
在服用方法上:需要注意的是,患者在服用傲朴舒(马西替坦)的时候需要注意药量。一般上傲朴舒的推荐剂量是10mg,每天口服一次。患者可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用。需要特别提醒的是,傲朴舒应在每天固定时间服用,如果患者出现漏服应尽快补服,并在固定时间服用下一剂药物。患者不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。肺动脉高压疾病的治疗是需要一个过程的,患者在这个过程中需要严格根据医师的医嘱用药。
傲朴舒(马西替坦)是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO第1组),以延缓疾病进展。疾病进展包括:死亡、静脉(IV)或皮下给予前列腺素类药物,或PAH临床恶化(6分钟步行距离降低,PAH症状恶化并需要其他的PAH治疗)。傲朴舒也降低了PAH患者住院治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410