波生坦(Bosentan)作为一款内皮素受体拮抗剂,能够补充他达拉非对肺动脉高压的作用途径,通过拮抗缩血管作用从而降低肺血管阻力,增强心功能,提高活动过程中心脏的泵血能力。
据国外研究报道,波生坦等内皮素受体拮抗剂在肺动脉高压(PAH)早期治疗中具有良好效用,能够增强患者活动耐力,提高患者生活质量。国内研究者也发现,波生坦可以改善运功耐量,且在治疗初期联合应用波生坦和其他靶向药物可以使心功能Ⅲ~Ⅳ级的 PAH 患者获得远期益处,心肺功能储备量得以有效提高。
既往研究显示,波生坦通过阻断内皮素与 A 型内皮素受体亚型和肺血管平滑肌细胞 B 型内皮素受体亚型的结合,抑制磷脂酶 C 的活化,降低细胞内钙离子浓度,减少肌醇三磷酸盐,从而发挥舒张血管,减少平滑肌细胞 DNA 的合成,抑制平滑肌细胞增殖的作用。同时波生坦还能加强 ETB 对内皮素的清除作用,抑制肺血管尤其是肺小动脉的收缩,降低肺循环血管阻力,增加肺循环血量。
波生坦在此基础上还能够进一步改善肺动脉血压,降低血压因素对肺血管和心脏结构的重塑作用,增强左心泵血能力,改善心脏前负荷,增加 LVEF,降低 LVEDD,避免心功能持续恶化,有利于患者远期预后。
波生坦(即全可利)目前已经在国内上市了,基于该药品所具有的强效作用,患者可放心购买和使用。当然,为了降低用药费用,患者亦可联系国内专业且正规的海外医疗服务机构医伴旅来获取海外在售的药品。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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