波生坦(Bosentan)是最早被美国食品药物管理局批准用于治疗肺动脉高压的代表靶向药物,为口服药,应用简单而方便,其联合西地那非使用可改善肺动脉高压患者的临床症状,且安全、耐受。既往研究结果也表明波生坦在改善患者运动耐量、心功能及血流动力学状态等方面有良好的疗效。那么,波生坦是饭前吃还是饭后吃呢?
从波生坦的药物代谢动力学来看,波生坦的生物利用度约为50%,且不受食物影响,所以对于肺动脉高压患者来说,不管是饭前吃还是饭后吃都可以。该药的推荐初始剂量为62.5mg/次、2次/日,持续治疗4周后,将药品剂量增加并维持至125mg/次,2次/日。
肝功能损害是波生坦(Bosentan)治疗肺动脉高压(PAH)的主要不良反应。短期治疗时的耐受性较好,主要在长期治疗的患者中发现有肝酶升高的病例。因此对于应用波生坦治疗的PAH患者,有必要每月复查1次肝功能。
欧洲一项大型上市后监测研究项目报道,PAH治疗平均用药>30周的患者肝酶升高占7.4%,升高值多数(55%)低于正常值上限的5倍,肝功能异常的患者绝大多数没有症状,处理原则是降低用药量或者停药,尚未发现有严重的或者持久的肝功能损害。
国外一项研究表明,与低剂量组相比,波生坦(即全可利)高剂量组患者的转氨酶升高明显,因此可根据转氨酶水平适当调整波生坦的剂量。此外,波生坦在动物实验中表现出与剂量相关的致畸性作用,因此禁用于妊娠期妇女,对于正在服用PAH的育龄期女性,应该采取避孕措施。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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