




波生坦(Bosentan)是一种分子量较小的双重ET受体拮抗剂,可以与ETA和ETB两种受体结合,发挥降低循环血压的作用,同时可以阻止炎症、纤维化和细胞异常增殖。
多项多中心研究显示,波生坦通过舒张肺血管可以改善患者的临床症状及血流动力学指标,改善生活质量和生存率。系统文献分析表明,波生坦治疗组症状加重的发生率明显低于安慰剂组,心功能分级改善情况优于安慰剂组,6分钟步行距离(6MWD)长于安慰剂组,这可能与波生坦可拮抗ET受体,舒张血管和阻止细胞增殖有关。波生坦治疗组与安慰剂组不良事件发生几率的差异无统计学意义。
为了能够使得患者从中持续获益,波生坦(即全可利)该如何服用呢?
波生坦的推荐初始剂量为治疗开始的前四个星期,一天口服2次波生坦,每次62.5mg。从第五周开始往后将波生坦的服用剂量增加至125mg,患者同样需要一天服用2次。对于高于临床推荐的剂量,并不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处,所以患者不可擅自增减或停用药物。患者可在进食前或进食后服用此药,分别于早、晚服用。治疗时间应持续到无法从中获益,或出现严重的毒副作用。
波生坦(Bosentan)被认为对人具有潜在致畸性。当给予大鼠≥60mg/kg/day(人口服治疗剂量的2倍,每次125mg,每日2次,基于mg/m²)时,波生坦(Bosentan)显示有致畸性。因此,孕妇及哺乳期妇女用药前一定要咨询专业的医师,不可擅自服用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173