雷沙吉兰服用方法

雷沙吉兰（rasagiline）作为第二代高选择性不可逆MAO-B抑制剂，可减少左旋多巴的消耗，提高生物利用度，增加进入脑中左旋多巴的含量，对于出现波动事件的患者，与左旋多巴联合应用可延长左旋多巴的作用时间，减少其用量，且不降低疗效，从而使临床症状得到较好控制。

而要想从中获得理想的治疗效果，患者则需要了解并掌握雷沙吉兰的服用方法，即每日一次口服 1mg，可与食物或不与食物同服。

雷沙吉兰（安齐来）口服吸收迅速，达峰时间约为 0.5 h，半衰期为 0.6~2 h。单次给药的绝对生物利用度偏低，约为 36%，说明受肝脏首过效应影响较大。饮食对雷沙吉兰Tmax 没有影响，但服药时同时摄入高脂食品后，Cmax 和暴露（AUC）分别下降 60%和 20%。单次静脉注射雷沙吉兰的平均分布体积是 243L。单次口服 14C 标记的雷沙吉兰的血浆蛋白结合率约 60%到 70%。

雷沙吉兰在肝脏广泛代谢，主要通过细胞色素酶 CYP1A2[12,22]生成 1-氨基茚满、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚满和 3-羟基-1-氨基茚满。雷沙吉兰的代谢产物主要随尿排泄（62.6%），部分随粪便排泄（21.8%），不到 1%的雷沙吉兰以原型排出。

作为单一疗法，雷沙吉兰的耐受性很好，同时不良事件的发生率相对较低；而作为辅助疗法，雷沙吉兰（rasagiline）的主要不良事件是由于多巴胺过量引起的，可用减少左旋多巴制剂剂量的方法来改善。

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