雷沙吉兰什么时候吃效果好？

雷沙吉兰（rasagiline）是一种高选择性不可逆的MAO-B抑制剂，雷沙吉兰与第1代MAO-B抑制剂司来吉兰化学结构相似，其效力比司来吉兰高3—15倍，且不产生苯丙胺类代谢物。由于选择性高，在服用时不会导致“奶酪反应”。雷沙吉兰主要通过抑制MAO来阻断脑内多巴胺分解，增强多巴胺的传递信号，可选择性增强突出前DA水平而不影响5-HT能神经递质，从而改善帕金森病(PD)的临床症状。

那么，雷沙吉兰什么时候吃效果好呢？

雷沙吉兰口服吸收迅速，约0.5h可达血浆峰浓度，单次给予雷沙吉兰的绝对生物利用度为36％。本药在1～6mg剂量范围内，达峰浓度(Cmax)和AUC随剂量成比例增加，与剂量呈正相关。与高脂食物同服时，食物不影响雷沙吉兰的达峰时间，但峰浓度和AUC分别下降约60％和20％。由于AUC无明显改变，因此，雷沙吉兰的服用不受食物影响。

雷沙吉兰血浆蛋白结合率为88％～94％，平均分布容积为87 L。本品主要经细胞色素P450(CYP)1A2代谢，经N一脱烷基反应形成1一氨基茚满(1-AI)和2种其他代谢物，1-AI是一种相对活性较低的代谢产物，不具有MAO抑制特性，但有临床前研究表明1-AI具有神经保护的作用。

雷沙吉兰（rasagiline，安齐来）62％通过尿液排泄，7％通过粪便排泄，38 d内计算的总回收率为84％。在38d的时问内，尿中不到1％的本品以原型药物排出。

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