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马西替坦(也叫傲朴舒)为非手性的磺胺嘧啶类衍生物,体外研究表明,它是一种具有口服活性的内皮素 ETA和 ETB受体拮抗药,能阻断内皮素诱导的气管和大动脉中的血管收缩。马西替坦也降低了PAH患者住院治疗。
在SERAPHIN这个里程碑式的研究中(目前在PAH领域开展的时间最长、规模最大的研究之一),和安慰剂相比,马西替坦显示可减少45%的肺动脉高压恶化及死亡事件风险,即便基线时已接受背景治疗,马西替坦联合治疗也可降低主要终点事件风险38%。
马西替坦(也叫傲朴舒)服药指南: 每日一次,每次10mg,口服。可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用。在服用马西替坦期间不要出现漏服,应每天在固定时间服用傲朴舒。如果漏服,应尽快补服,并在固定时间服用下一剂药物,同时需告知患者不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410