FDA批准Relugolix成为治疗晚期前列腺癌的首个口服激素疗法

FDA宣布，FDA已经批准relugolix（Orgovyx）成为治疗成人晚期前列腺癌的第一种口服激素疗法。

试验情况

在随机、开放标签、3期HERO试验（NCT03085095）中，对晚期前列腺癌患者进行了relugolix的安全性和有效性研究。受试者随机接受每日一次的relugolix或亮丙瑞林（leuprolide，Lupron，另一种激素靶向药物）注射，每3个月注射一次，共48周。

该试验旨在确定治疗29天，直到疗程结束，relugolix是否能够达到并维持足够低的去势水平。在622例接受relugolix的患者中，去势率为96.7%。

关于安全性，relugolix最常见的不良事件（AE）包括潮热（54%）、血糖升高（44%）、甘油三酯升高（35%）、肌肉骨骼疼痛（30%）、血红蛋白降低（28%）、疲劳（26%）、便秘（12%）、腹泻（12%）和某些肝酶水平升高。

FDA肿瘤卓越中心主任兼FDA药物评估与研究中心肿瘤疾病办公室代理主任Richard Pazdur博士说：“这是该类药物中第一个获批的口服药物，患者可以自行服药，不需要到访诊所。减少门诊到访对癌症患者有特别的益处，他们可以在家中服药，避免在新冠病毒大流行期间暴露在外。”

禁忌及注意事项

Relugolix不能与抑制P-糖蛋白的药物同时使用，P-糖蛋白在细胞排毒中发挥作用。FDA表示，像relugolix这样的雄激素阻断疗法可能会影响心脏的电特性或导致电解质异常，因此医疗保健提供者应该考虑定期监测心电图和电解质。

此外，根据动物实验结果和该制剂的作用机制，孕妇服用relugolix时，会造成胎儿伤害和妊娠损失。因此，建议有女性伴侣（具有生育潜力）的男性在治疗期间和最后一次服用relugolix后2周内，使用有效的避孕措施。此外，由于该药物对垂体性腺系统有抑制作用，在服用relugolix期间和之后进行的垂体促性腺激素和性腺功能的诊断测试结果可能会受到影响。

参考文献： https://www.cancernetwork.com/view/fda-approves-relugolix-as-first-oral-hormone-therapy-for-advanced-prostate-cancer