醋酸亮丙瑞林(Eligard)

醋酸亮丙瑞林(Eligard)是一种促性腺激素释放激素激动剂，通过持续抑制垂体促性腺激素的分泌，降低血清睾酮水平，达到药物去势的效果。醋酸亮丙瑞林适用于晚期前列腺癌的姑息治疗，具有良好的缓释特性和皮下给药便利性。

药品称呼

通用名称：醋酸亮丙瑞林、Leuprolide acetate

商品名称：注射用醋酸亮丙瑞林微球、Eligard

适应靶点

作用于垂体前叶的促性腺激素释放激素受体，通过持续激动该受体，抑制黄体生成素和卵泡刺激素的分泌，进而抑制睾酮的合成与释放。

适应症和适应人群

适应症：用于治疗晚期前列腺癌。

适应人群：适用于需进行雄激素剥夺治疗的成年男性前列腺癌患者。

规格与性状

规格：22.5mg/瓶/盒。

性状：为皮下注射用缓释微球混悬液，22.5mg混合后呈无色至淡黄色混悬液。

主要成分

活性成分：醋酸亮丙瑞林。

辅料：聚(DL-丙交酯-乙交酯)聚合物、N-甲基-2-吡咯烷酮。

用法用量

推荐剂量

醋酸亮丙瑞林由专业医护人员进行皮下注射，推荐剂量与给药间隔如下：7.5mg每月1次。22.5mg每3个月1次。30mg每4个月1次。45mg每6个月1次。

注射部位应选择具有足够皮下组织的区域(如上腹部或中腹部)，避免重复注射于同一部位，避开纤维化、受压或摩擦区域。治疗通常持续至疾病进展为转移性去势抵抗性前列腺癌。

配制说明

将药品恢复至室温后，在无菌条件下打开包装。按压连接装置上的锁扣按钮，使两支注射器对齐。将注射器A中的液体转移至含有亮丙瑞林粉末的注射器B中，反复推送60次，直至形成均匀混悬液。将混悬液全部收集至注射器B中，保持直立，连接安全针头。

注意不可振摇混合，混合后30分钟内必须使用，否则应丢弃。

给药说明

选择腹部、上臀部等具有足够皮下组织的部位。以90°角快速进针，缓慢推注药液，确保全部注入。拔针后立即激活安全护罩，确认锁定后丢弃至生物危害容器中。

具体您可以阅读醋酸亮丙瑞林完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：醋酸亮丙瑞林的用法用量。

不良反应

常见不良反应(发生率≥5%)

乏力、疲劳；潮热、盗汗；睾丸萎缩。

注射部位反应

烧灼感、疼痛、红肿、淤青、瘙痒、硬结等，多为轻度，呈一过性。

系统性不良反应

潮热、乏力、恶心、关节痛、肌肉萎缩、抑郁、失眠、性欲减退、勃起功能障碍、睾丸疼痛、男性乳腺发育等。

严重不良反应(罕见)

垂体卒中(表现为突发头痛、呕吐、视力改变、意识障碍)；抽搐；间质性肺病；史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症。

具体您可以阅读醋酸亮丙瑞林副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：醋酸亮丙瑞林的副作用。

注意事项

肿瘤Flare现象

治疗初期可能出现一过性血清睾酮升高，导致骨痛加重、尿路梗阻、脊髓压迫等症状。对于有转移性脊柱病变或尿路梗阻者，应密切监测。

高血糖与糖尿病风险

使用GnRH激动剂可能引起血糖升高或加重糖尿病，应定期监测血糖或糖化血红蛋白，并按临床指南管理。

心血管疾病风险

心肌梗死、心源性猝死和中风风险增加，应根据患者心血管基础疾病风险进行评估与监测。

QT/QTc间期延长

雄激素剥夺治疗可能延长QT间期，对有先天性长QT综合征、心力衰竭、电解质紊乱或使用延长QT间期药物的患者，应谨慎评估利弊。

特殊人群用药

【孕妇】醋酸亮丙瑞林不适用于女性。基于动物研究和作用机制，若孕妇使用可能导致胎儿损害，妊娠期禁用。

【哺乳期女性】尚不清楚醋酸亮丙瑞林是否通过乳汁分泌，鉴于潜在严重不良反应，哺乳期女性应停止哺乳或停药。

【具有生殖潜力的男性和女性】醋酸亮丙瑞林可能损害男性生育能力，建议有生育需求的男性在用药前咨询医生。

【儿童使用】尚未确定在儿童患者中的安全性和有效性。

【老年人使用】临床试验中约70%的患者年龄≥70岁，未观察到与年轻患者的显著差异。

【肾功能损害】说明书中尚未明确。

【肝功能损害】说明书中尚未明确。

禁忌症

对GnRH、GnRH激动剂类似物或醋酸亮丙瑞林任何成分过敏者禁用。

药物相互作用

说明书中尚未明确。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

吸收：22.5mgCmax为127ng/mL，达峰时间约5小时，12周末浓度为0.34ng/mL。

分布：稳态分布容积约为27L，血浆蛋白结合率为43%–49%。

代谢与排泄：主要代谢产物为五肽M-1，清除率为8.34L/h，终末半衰期约为3小时。

贮存方法

贮存温度2°C至8°C。取出冷藏后，可在原包装中于室温(15°C–30°C)下保存最多8周，期间可使用。

研发公司

美国Tolmar