




傲朴舒是一种新型的具有与受体持续性结合特性的双重内皮素受体拮抗剂(ERA)。傲朴舒由瑞士Actelion(爱可泰隆)研发,首先于2013年10月18日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,那么,瑞士爱可泰隆傲朴舒治疗肺动脉高压效果如何?
SERAPHIN研究是一项多中心、双盲、随机、安慰剂对照、事件驱动( eventdriven)的Ⅲ期临床试验,入选39个国家,151家医学中心,年龄均≥12岁的特发性或遗传性肺动脉高压患者,或与结缔组织疾病、修复后先天性体-肺分流、人类免疫缺陷病毒感染、药物应用或毒物暴露等相关的肺动脉高压患者共742例。
研究发现,与安慰剂组相比,3mg傲朴舒组的全因住院风险无明显下降,但全因住院率明显降低了20.5%,全因导致的平均住院天数降低了30.6%;肺动脉高压导致的住院风险降低了42.7%,肺动脉高压导致的住院率降低了44.5%,肺动脉高压导致的平均住院天数降低了53.3%。
在SERAPHIN这个里程碑式的研究中(目前在PAH领域开展的时间最长、规模最大的研究之一),和安慰剂相比,傲朴舒显示可减少45%的肺动脉高压恶化及死亡事件风险,即便基线时已接受背景治疗,傲朴舒联合治疗也可降低主要终点事件风险38% 。
爱可泰隆公司是一家生物制药公司,成立于1997年,总部设立在瑞士,公司现任的执行官也是公司的创立者,是一位心脏科医师,其公司名称的来源也是为了纪念爱可泰隆公司首个研发上市的产品全可利.公司业务已覆盖全球30多个国家,公司成员一半人员为研发成员。
傲朴舒在人肺动脉平滑肌细胞中显示出高亲和力和ET受体的持续存在。傲朴舒的一种代谢物在ET受体上也具有药理活性,据估计其在体外的药效约为母体药物的20%。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410