




傲朴舒是一种内皮素受体拮抗剂,可抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。傲朴舒通过抑制ET-1与ET受体的结合来阻断细胞内钙的ET1依赖性升高。阻断ETA受体亚型似乎在PAH的治疗中比阻断ETB更重要,可能是因为在肺动脉平滑肌细胞中存在比ETB受体更多的ETA受体。今天咱们来看一下瑞士爱可泰隆傲朴舒毒副作用。
傲朴舒常见不良反应包括:胚胎胎儿毒性、肝毒性、体液潴留、血红蛋白降低等等。
胚胎胎儿毒性:妊娠期间应用傲朴舒可对胎儿产生损害,故傲朴舒禁用于妊娠女性。在育龄期女性中,治疗开始前应排除妊娠,确保其使用可靠的避孕措施并在治疗期间每月进行一次妊娠试验。
肝毒性:肝脏转氨酶(AST、ALT)增高已经被认为与PAH和内皮素受体拮抗剂(ERA)相关。应用内皮素受体拮抗剂(ERAs)会引起转氨酶升高、肝毒性和肝衰竭。
体液潴留:外周水肿和体液潴留是PAH的已知临床后果,同时也是内皮素受体拮抗剂(ERA)的已知不良反应。
傲朴舒的副作用:>10%:鼻咽炎(20%)、头痛(14%)、贫血(13%)、支气管炎(12%); 1-10%:尿路感染(9%)、血红蛋白(8.7%)、流感(6%)、升高的氨基转移酶(3.4%)、升高的氨基转移酶(2.1%)。
傲朴舒是一种内皮素受体拮抗剂,可抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。傲朴舒在人肺动脉平滑肌细胞中显示出高亲和力和ET受体的持续存在。傲朴舒的一种代谢物在ET受体上也具有药理活性,据估计其在体外的药效约为母体药物的20%。双重内皮素阻断的临床影响尚不清楚。
爱可泰隆公司是一家生物制药公司,成立于1997年,总部设立在瑞士,公司现任的执行官也是公司的创立者,是一位心脏科医师,其公司名称的来源也是为了纪念爱可泰隆公司首个研发上市的产品全可利.公司业务已覆盖全球30多个国家,公司成员一半人员为研发成员。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410