




傲朴舒(马西替坦)是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),美国食品药品管理局(FDA)10月18日宣布,爱可泰隆马西替坦(macitentan)已获准用于治疗肺动脉高压(PAH)。这是FDA批准的又一种内皮素受体拮抗剂。
傲朴舒马西替坦服用方法:傲朴舒为薄膜包衣片,10mg/片;每天一次,每次一片马西替坦可随餐或空腹服用,一定要用温水整片吞服,不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用,不要使用加工饮料服用,目前,尚未在PAH患者中进行过高于10 mg,每日1次剂量的研究,故不建议使用。
马西替坦在体内主要经过CYP3A4 代谢成活性代谢产物 ACT-132577,两者均有抑制 ET-1与ETA和ETB结合的生物活性。马西替坦和 ACT-132577 能够阻止 ET-1与 ETA和ETB受体结合,进一步阻止 ET-1诱导的细胞内钙增加和血管收缩。傲朴舒(马西替坦)口服吸收后,经过 CYP3A4代谢,代谢产物主要有 ACT-132577 和 ACT373898,最后经粪便和尿液排出,其中尿液排泄途径更为重要。
肺动脉高压药物马西替坦由爱可泰隆研发生产,爱可泰隆制药公司主要由一群科学家组成,公司成立于1997年。爱可泰隆的肺动脉高压药物马西替坦怎么买?
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410