




马西替坦是一种口服的ETA和ETB双重拮抗剂,商品名为Opsumit,于2013年10月18日获得FDA的批准,10mg·d-1,用于肺动脉高压(PAH)的治疗,与已经上市的波生坦相比,马西替坦有更好的组织分布,与ETR亲和性更高,且药物相互作用少,药物耐受性和安全性都令人满意,因此成为广受关注的PAH治疗的新型药物。
在DOCA(醋酸去氧皮质酮)盐高血压大鼠中,单次给10mg马西替坦能降低动脉血压(26±4)mmHg,单次给100mg波生坦能降低动脉血压(20±5)mmHg,两者对心率均无影响,马西替坦在低于波生坦10倍的浓度时就能引起同等甚至更优的降压效果,且马西替坦的持续作用时间是波生坦的2倍,显示出马西替坦优于波生坦的药理活性。
马西替坦与该类药物中的其它药物一样,也带有一项黑框警告,提示患者与卫生保健专业人员不应将这款药物用于孕妇,因为这款药物能伤害发育中的胎儿。女性患者仅能通过马西替坦的风险评估和减灾战略(REMS)计划使用该药物。
马西替坦(傲朴舒)在中国获批上市了吗?马西替坦于2017年9月在我国正式上市出售,但很可惜的是由于上市时间不长暂时还未进入国家医保当中。也就是说患者可以在国内购买到马西替坦,只是需要自己全额支付药费,这让许多患者叫苦不迭。目前在市面上更多的患者热衷于瑞士爱可泰隆的马西替坦,10mg*28片规格的,售价仅为6480$,给更多的家庭带去了福音。由于汇率长期都处于一个波动的状态,价格随汇率有所波动,并非一成不变。更多有关于马西替坦的资讯,详情请联系医伴旅为您解答。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410