奈拉宾(Nelarabine)化学名为 2-氨基-9-β-D-阿拉伯呋喃糖基-6-甲氧基-9H-嘌呤。由葛兰素(GlaxoSmithKline)公司研发,2005 年 10 月获得美国 FDA 的快速批准的一种新药。奈拉宾是 T 淋巴细胞选择性核苷的类似物,也是水溶性阿糖鸟苷的类似物(Ara-G 的 6-甲氧基衍生物),用于治疗患 T 细胞急性淋巴细胞白血病(T-ALL)和 T 细胞淋巴母细胞性淋巴瘤(T-LBL)的成人和儿童。
奈拉宾(奈拉滨)代谢途径是:奈拉滨进入血液后,在腺苷脱氨酶作用下,去甲基转化成 Ara-G(9-β-D-阿糖呋喃糖鸟嘌呤),接着在脱氧鸟苷激酶和脱氧苷激酶作用下单磷酸化为 Ara-GMP,然后进一步转化为活性 5′-三磷酸盐(Ara-GTP)。Ara-GTP在白血病胚细胞中蓄积到一定程度后嵌合入 DNA 中,从而抑制 DNA 的合成,最终导致细胞死亡。
此外,国外研究发现,T 细胞对奈拉滨的敏感度是 B 细胞的 8 倍。另有研究进一步发现,Ara-GTP 在 T 细胞内比在 B 细胞内的累积速度更快,累积量更多,并且 Ara-GTP 对 T 细胞有更强的选择性细胞毒作用。近年来,对患有急性成淋巴细胞性白血病儿童及成年人治愈率显著。奈拉宾特别适用于曾经接受过至少两种化疗方案治疗但仍无应答,或病情出现复发的急性 T 细胞型淋巴母细胞白血病及 T 细胞型淋巴母细胞淋巴瘤患者。
目前奈拉宾还未获批在国内正式上市,再加上国内需求量逐年增加,所以患者要想减轻自身的经济负担,便可联系医伴旅进行海外购药,从中获取性价比更高一些的药品。
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