他替瑞林片(Taltirelin)-改善治疗病人的共济失调,他替瑞林(Taltirelin)是世界上第一个批准的口服促甲状腺素释放激素(TRH)。
药理学研究显示他替瑞林片(Taltirelin)经由脑TRH受体对CNS产生强而持久的多重作用。本品对CNS的兴奋作用比TRH强10-100倍,作用持续时间比TRH长约8倍。本品对TRH受体的亲和力约为TRH 的1/11,因而本品的内分泌作用比TRH弱,但他替瑞林片(Taltirelin)在体内比TRH稳定。
另外,他替瑞林片对促甲状腺素(TSH)释放的作用为TRH的1/6~1/11。TSH释放是由一个包括甲状腺激素的强负反馈系统调节的。该负反馈系统也会抑制本品潜在的内分泌作用。本品口服后经小肠吸收。健康成年男性志愿者一次接受本品0.5~40mg口服,约3~5小时可达血药峰值,食物可使他替瑞林片(Taltirelin)的吸收减少25%,并降低药物的血浆浓度。本品的代谢类似于TRH,主要通过肾脏随尿排泄,T1/2约为2~4小时。重复给药未见药物蓄积。
他替瑞林片副作用及处理?
他替瑞林片(Taltirelin)-不良反应主要是消化系统反应,包括呕吐、恶心和胃不适。所有的不良反应均为轻中度,在治疗期间及(或)停药后消失,患者不需要太过担心。如用药期间出现严重副作用,需要及时咨询主治医生治疗。
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