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巯嘌呤片通过什么代谢?

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2023-06-15 09:05
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巯嘌呤片主要通过肝脏代谢。
口服巯嘌呤片后胃肠道吸收不完全,吸收率约为50%,广泛分布于体液内,血浆蛋白结合率约为20%。巯嘌呤片吸收后的活化分解代谢过程主要在肝脏内进行,在肝内经黄嘌呤氧化酶等氧化及甲基化作用后分解为硫尿酸等而失去活性。静脉注射后的半衰期约为90钟,约半量经代谢后在24小时即迅速从肾脏排泄,其中7%-39%以原药的形式排出。
巯嘌呤片抑制嘌呤合成途径的细胞周期特异性药物,化学结构与次黄嘌呤相似,因而能竞争性地抑制次黄嘌呤的转变过程,抑制复杂的嘌呤间的相互转变,进而起到相应的治疗作用。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月29日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=009053

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