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凡德他尼针对的靶点有哪些?

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2023-08-02 08:59
我是一名肺癌患者,听病友说凡德他尼的效果还挺好,请问这个药物针对的靶点有哪些?治疗肺癌的作用机制是什么?
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赵药师
2023-08-02 09:09:01回答
凡德他尼针对的靶点包括VEGFR家族、RET、BRK、TIE2以及EPH受体等。
体外研究表明,凡德他尼可抑制VEGFR家族、RET、BRK、TIE2以及EPH受体和Src激酶家族成员的酪氨酸激酶活性,这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程,如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成和肿瘤微环境的维持。
此外,凡德他尼的N-去甲基代谢物(占凡德他尼暴露量的7%-171%)对 VEGF受体(KDR和FIt-1)和EGFR具有与母体化合物相似的抑制活性。
在体外,凡德他尼可抑制肿瘤细胞和内皮细胞中表皮生长因子(EGF)刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化和内皮细胞中VEGF刺激的酪氨酸激酶磷酸化。
在体内,凡德他尼给药降低了肿细胞诱导的血管生成、肿瘤血管通透性,并抑制了小鼠癌症模型中的肿瘤生长和转移。

免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022405

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