凡德他尼是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要通过选择性抑制多个重要受体和激酶，来阻止肿瘤细胞的生长、血管生成和转移。这些靶点包括表皮生长因子受体(EGFR)、血管内皮生长因子受体(VEGFR)、RET激酶等。通过干扰肿瘤微环境中的关键调控因子，凡德他尼能够延缓肿瘤的进展，主要用于治疗不可手术切除的晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)，显著延长患者的无进展生存期(PFS)。
药品称呼
通用名称：凡德他尼、Vandetanib
商品名称：Caprelsa
其他名称：Zactima
适应靶点
EGFR、VEGFR-2、VEGFR-3、RET、BRK、TIE2、EPH受体家族以及Src激酶家族。
适应症和适用人群
适应症为症状明显或进展中的甲状腺髓样癌，适合那些无法手术切除的局部晚期或转移性患者。
适用人群为那些经过评估后需要积极治疗的成年患者；对于无明显症状或病情缓慢进展的患者，治疗的风险与收益需要仔细权衡。
规格与性状
规格：300mg*30片/盒；
性状：白色椭圆形薄膜衣片，一面标有“Z300”。
主要成分
主要成分：凡德他尼
辅料：磷酸氢钙二水合物、微晶纤维素等，薄膜衣则含有羟丙甲纤维素等。
用法用量
1、推荐剂量
每天一次，每次300mg凡德他尼，空腹或餐后服用，持续至疾病进展或出现不可耐受的副作用。
2、剂量调整
如出现严重毒性或QT间期延长，可逐步减少剂量至200mg或100mg。
中度肾功能不全的患者(肌酐清除率30-50mL/min)建议起始剂量为200mg。
对于肝功能受损的患者，建议避免使用中重度肝损伤患者。
3、服用方法
整片吞服，不可将药片压碎；如需要分散，可将凡德他尼放入2盎司水中搅拌10分钟后立即服用，剩余药物可用4盎司水冲服。
不良反应
1、常见的不良反应
腹泻/结肠炎、皮疹、痤疮样皮炎、高血压、恶心、头痛、上呼吸道感染、食欲减退、腹痛。
2、严重不良反应
心脏毒性：QT间期延长、尖端扭转型室速、猝死(约4.3％发生率)。
皮肤反应：中毒性表皮坏死松解症(TEN)、Stevens-Johnson综合征(可能致命)。
肺部毒性：间质性肺病(ILD)，表现为呼吸困难、咳嗽、发热。
其他如出血、心力衰竭、可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)等。
注意事项
QT间期监测
在治疗开始前以及治疗期间需要定期进行心电图(ECG)检查，并监测血钾、血钙、血镁和TSH水平。
皮肤反应
出现严重皮疹或皮肤脱屑时，应停止使用。
间质性肺病，若出现急性呼吸道症状，应立即中断治疗并进行评估。
出血风险
有咳血症状者(≥1/2茶匙)禁用该药。
手术管理
如需进行择期手术，应在手术前至少1个月停药，术后2周内避免使用该药。
特殊人群使用
妊娠期女性：该药物对胚胎及胎儿有毒性，孕妇禁用。
哺乳期女性：在治疗期间及停药后4个月内禁止哺乳。
育龄期男女：育龄期女性在治疗期间以及停药后4个月内需要采取有效避孕措施。
儿童：尚未确立安全性和有效性。
老年人：由于数据不足，使用时需个体化评估。
肝肾功能不全：中重度肾功能不全的患者需要调整剂量；中重度肝损伤患者禁用。
禁忌症
先天性长QT综合征患者禁用凡德他尼。
严重低钾血症、低钙血症或低镁血症且未得到纠正者。
药物相互作用
CYP3A4强诱导剂
如利福平，可降低凡德他尼血药浓度，避免联用。
延长QT间期药物
如胺碘酮、克拉霉素。增加心律失常的风险，禁止联合使用。
OCT2底物
如二甲双胍。能增加血药浓度，应密切监测可能的毒性。
药物过量
目前没有特效解毒剂。过量服用凡德他尼时应监测QT间期，并进行对症支持治疗，直到药物通过约57天的半衰期完全清除。
药代动力学
吸收：口服后6小时达到血药浓度峰值，食物对其吸收没有明显影响，稳定状态通常需3个月。
分布：蛋白结合率约94％，表观分布容积为7450L。
代谢：主要通过CYP3A4酶代谢，生成N-去甲基凡德他尼。
排泄：半衰期为19天，69％通过粪便和尿液缓慢排泄。
贮存条件
室温保存(20°C-25°C)，短时间内可在15°C-30°C之间存放。避免潮湿，切勿碾碎药片。
研发公司
英国阿斯利康(AstraZeneca)
