美替拉酮的药理作用？

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赵药师

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美替拉酮的药理作用是通过抑制肾上腺皮质中的11-B-轻基化反应来减少皮质醇和皮质酮的产生实现的。
去除由皮质醇产生的强抑制性反馈机制导致垂体产生的促肾上腺皮质激素(ACTH)增加，随着导致皮质醇和皮质酮产生的酶促步骤的持续阻断，其直接前体11-去氧皮质醇和去氧皮质酮的肾上腺皮质分泌显著增加，11-去氧皮质醇和去氧皮质酮是ACTH释放的弱抑制剂，这些类固醇在血浆中及其代谢物在尿液中的含量相应增加。通过测量尿中的17-基皮质类固醇(17-0HCS)或17-生酮类固醇(17-千克)，很容易确定这些代谢物。
由于这些作用，美替拉酮被用作一种诊断试验，用尿17-0HCS 作为垂体促肾上腺皮质激素反应性的指标，美替拉酮也可能抑制醛固酮的生物合成，导致轻度尿钠排泄。

参考资料： FDA说明书，FDA更新于2023年07月25日的说明书：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=012911

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