问 甲磺酸贝舒地尔片的靶点是什么？
问
移植物排斥反应疾病患者
男 ·
44岁
2024-03-07 13:32 提问
慢性移植物抗宿主病患者，现在正使用甲磺酸贝舒地尔片治疗，感觉效果还不错，请问甲磺酸贝舒地尔片的靶点是什么？
提示: 本内容仅作参考，不作为用药依据，如有不适请尽快线下就医
医伴旅药师
2024-03-07 13:20:03回答
甲磺酸贝舒地尔片的靶点是ROCK2（Rho相关卷曲蛋白激酶2）。
甲磺酸贝舒地尔片是由美国Kadmon生物制药公司研发，是一种具有口服活性的选择性Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶2(ROCK2)抑制剂。甲磺酸贝舒地尔片通过抑制ROCK2的活性，在慢性移植物抗宿主病（cGVHD）中发挥作用，减轻cGVHD患者的相关症状并改善预后。
甲磺酸贝舒地尔片是美国FDA批准的第一个也是唯一一个ROCK2小分子抑制剂，其商品名为Rezurock。
提示：本内容仅作参考，不代替面诊，如有不适请尽快线下就医
甲磺酸贝舒地尔片
甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)适用于治疗既往至少2线全身治疗失败的成人和12岁及以上儿童慢性移植物抗宿主病（慢性GVHD）患者。
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贝舒地尔的规格：
贝舒地尔REZUROCK 200 mg 片剂为浅黄色薄膜包衣长方形片剂，含200mg belumosudil (相当于242. 5 mg甲磺酸belumosudil)。每片药片的一面印有“KDM”，另一面印有“200”，包装如下:30支瓶装200毫克片剂。
贝舒地尔的储存说明
1、储存温度：在室温20°C至25°C（68°F至77°F）下储存。允许的温度偏差范围为15°C至30°C（59°F至86°F），符合美国药典对室温的要求。
2、储存容器：仅用原始容器分发给患者，并储存在原始容器中以防潮湿。
3、使用后保管：每次使用后请盖好盖子，以确保药品不受污染。
4、干燥剂：不要丢弃干燥剂，保持药品处于干燥的环境中以确保药品质量。
请根据药品说明书中的具体指导进行储存和使用，以确保药品的有效性和安全性。如有任何疑问或需要进一步信息，请咨询医生或药师。
已帮助546人2024-03-07 14:32 - 问贝舒地尔片国内能购买到吗？答
贝舒地尔片国内能购买到，该药已经在中国上市，但截止2024年3月，暂未进入国家医保当中，患者购买时需要全额自费，据了解，甲磺酸贝舒地尔片rezurock规格为200mg*30片，参考价格区间在135000~140000元之间。
2023年8月1日，烨辉医药宣布乐舒克（甲磺酸贝舒地尔片）正式获得中国国家药品监督管理局批准：用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上的cGVHD患者。
2021年7月16日，FDA批准首个ROCK2抑制剂甲磺酸贝舒地尔片用于治疗≥12岁既往接受过≥2线全身治疗的cGVHD患者，乐舒克®已被2023年CSCO指南列为cGVHD二线治疗的推荐药物。
已帮助574人2024-03-07 14:32 - 问贝舒地尔有哪些药物相互作用？答
贝舒地尔的药物相互作用包括：
1、强CYP3A诱导剂：与强CYP3A诱导剂合用可能会减少贝舒地尔的暴露量，降低其疗效。在与强CYP3A诱导剂合用时，可能需要增加贝舒地尔的剂量。
2、质子泵抑制剂：与质子泵抑制剂合用也可能减少贝舒地尔的暴露量，降低其疗效。在同时服用质子泵抑制剂时，可能需要增加贝舒地尔的剂量。
在使用贝舒地尔的过程中，如果需要同时服用其他药物，特别是强CYP3A诱导剂或质子泵抑制剂，建议在医生的指导下调整用药方案，以确保治疗效果的最大化。
已帮助550人2024-03-07 14:32 - 问贝舒地尔片的靶点是什么？答
甲磺酸贝舒地尔片(belumosudil)针对的靶点是ROCK2。
belumosudil是一种选择性口服ROCK2抑制剂,以甲磺酸盐形式存在,其对 ROCK2的选择性是其对ROCK1的100倍;对ROCK2和ROCK1的最大半数抑制浓度(IC50)分别约为100和3 umol/L。belumosudil通过抑制信号转换器和转录激活因子3(STAT3)磷酸化,上调STAT5磷酸化,并将T辅助细胞17 (TTh17)/T调节细胞(Treg)平衡向Treg表型转移,从而下调促炎性反应。
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- 问甲磺酸贝舒地尔片与质子泵抑制剂联合给药需要调整剂量吗？答甲磺酸贝舒地尔片与质子泵抑制剂联合给药时，需要增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量。甲磺酸贝舒地尔片和质子泵抑制剂合用，可减少甲磺酸贝舒地尔片在人体内的暴露量，这可能会影响甲磺酸贝舒地尔片的疗效，导致治疗效果下降。因此当甲磺酸贝舒地尔片与质子泵抑制剂联合给药时，需要增加增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量。甲磺酸贝舒地尔片的推荐剂量为每次200mg，每天一次，而当与质子泵抑制剂联合给药时，需要将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至200mg，每天两次。常见的质子泵抑制剂有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等，当患者在服用甲磺酸贝舒地尔片期间需要使用以上药物，应提前咨询医生，在医生的指导下正确用药。已帮助538人2024-01-18 13:24
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甲磺酸贝舒地尔片
甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)适用于治疗既往至少2线全身治疗失败的成人和12岁及以上儿童慢性移植物抗宿主病（慢性GVHD）患者。
.png "硫唑嘌呤（Azathioprine）")
硫唑嘌呤（Azathioprine）
主要用于器官移植时抗排异反应，多与皮质激素并用，或加用抗淋巴细胞球蛋白（ALG），疗效较好。
也广泛用于类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。
对慢性肾炎及肾病综合征，其疗效似不及环磷酰胺。由于其不良反应较多而严重，对上述疾病的治疗不作为首选药物，通常是在单用皮质激素不能控制时才使用。
.png "普乐可复（Prograf）")
普乐可复（Prograf）
预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。