恩诺单抗的代谢途径是什么？

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您好，目前尚未在人体中研究恩诺单抗的分解代谢。但是鉴于其结构，预计它会分解代谢为更小的肽、氨基酸、未结合的MMAE和MMAE代谢物。

MMAE通过细胞内蛋白酶的蛋白水解裂解从恩诺单抗中释放出来，并在体外主要由CYP3A4代谢。

参考资料： FDA说明书更新于2025年2月27日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=761137

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—— 以下是追问内容 ——

尿路上皮癌病患者

请问恩诺单抗的半衰期是多久？

赵药师

恩诺单抗和MMAE的消除半衰期分别为3.4天和2.4天。

尿路上皮癌病患者

恩诺单抗治疗尿路上皮癌的作用机制是什么？

赵药师

恩诺单抗是一种由多种成分组成的抗体药物缀合物。它含有针对Nectin-4的全人单克隆抗体，在尿路上皮癌中高度表达。恩诺单抗与表达Nectin-4的细胞结合，所得的enfortumab-Nectin-4复合物被内化到细胞中。一旦进入细胞，MMAE通过蛋白水解裂解从恩诺单抗中释放出来，并继续破坏细胞内的微管网络，阻止细胞周期并最终诱导细胞凋亡。