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厄达替尼(Erdafitinib)

别称

     厄达替尼,Erdafitinib,Balversa

适应人群

     有FGFR3或FGFR2基因突变的、在至少一种先前的铂类化疗方案进行中或化疗后出现疾病进展,包括新辅助或辅助铂类化疗方案治疗的12个月内的局部晚期或转移性尿路上皮癌的成人患者。

  • 规格: 4mg*14粒,4mg*28粒
  • 剂型: 片剂
  • 厂家: 美国强生
  • 有效期: 24个月

温馨提示: 药品图片来自网络,仅供参考;如遇新包装上市可能存在上新滞后,请以实物为准,如有侵权,请联系删除

厄达替尼(Erdafitinib)的概述

厄达替尼是一款由强生公司旗下制药子公司Janssen Biotech研发、生产和销售的创新药物。该药物在2019年4月12日获得了美国FDA的加速批准上市,标志着它成为全球首款获FDA批准上市的成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂,这一里程碑式的成就体现了其在膀胱癌治疗领域的突破性进展。

尽管厄达替尼在全球范围内取得了显著成就,但目前我国尚未批准其上市。厄达替尼作为首款针对转移性膀胱癌的靶向疗法,展现出了其独特的治疗潜力和价值。在2024年1月19日,FDA进一步完全批准了厄达替尼用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的特定患者,进一步巩固了其在该治疗领域的地位。

厄达替尼(Erdafitinib)
药品别称
厄达替尼,Erdafitinib,Balversa
适应人群
有FGFR3或FGFR2基因突变的、在至少一种先前的铂类化疗方案进行中或化疗后出现疾病进展,包括新辅助或辅助铂类化疗方案治疗的12个月内的局部晚期或转移性尿路上皮癌的成人患者。
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厄达替尼(Erdafitinib)说明书概述

厄达替尼的作用机制是通过抑制肿瘤细胞表面的酪氨酸激酶,特别是成纤维细胞生长因子受体(FGFR)家族中的FGFR2和FGFR3,阻止肿瘤细胞的增殖和扩散。它还能够抑制肿瘤细胞的血管生成,切断肿瘤的营养供应,使肿瘤无法生长和扩散。

药品称呼

通用名:Erdafitinib

商品名:Balversa

全部名称:厄达替尼,Erdafitinib,Balversa

规格

4mg*14粒,4mg*28粒

禁忌

尚不明确

贮藏

于室温(20℃-25℃)保存,避免受潮,允许短期储存于15℃-30℃环境下。

作用机制

Erdafitinib是一种激酶抑制剂,可根据体外数据结合并抑制FGFR1,FGFR2,FGFR3和FGFR4的酶活性。Erdafitinib还与RET,CSF1R,PDGFRA,PDGFRB,FLT4,KIT和VEGFR2结合。

Erdafitinib抑制FGFR磷酸化和信号传导,并降低表达FGFR遗传改变的细胞系中的细胞活力,包括点突变,扩增和融合。Erdafitinib在表达FGFR的细胞系和异种移植模型中显示出抗肿瘤活性源自肿瘤类型,包括膀胱癌。

安全与疗效

BLC2001研究是一项多中心、开放标签、单臂二期临床试验,87例尿路上皮癌患者可供评估,中位年龄67岁,79%男性,74%白人,92%PS评分为0-1,66%的患者有转移病灶。97%患者均接受过至少1次含铂化疗,3例患者仅接受过新辅助化疗或辅助化疗。24%的患者接受过PD-1/L1免疫治疗。完全缓解率2.3%,部分缓解率29.9%,总有效率32.2%,中位有效持续时间5.4月。

入组患者均携带至少一种FGFR2/3突变或融合,如FGFR3突变(R248C, S249C,G370C和 Y373C),FGFR2融合(FGFR2-BICC1和FGFR2-CASP7)和FGFR3融合(FGFR3-TACC3和FGFR3-BAIAP2L1)。对于FGFR3突变(n=64),总有效率为40.6%;对于FGFR3融合(n=18),总有效率为11.1%;对于FGFR2融合(n=6),总有效率为0%。

免责声明: 以上内容整理于FDA、DRUGS、网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年10月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212018

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