厄达替尼是一种口服小分子成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂，通过选择性抑制FGFR1-4的活性，阻断下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖和存活。
厄达替尼适用于治疗具有特定FGFR3基因变异的局部晚期或转移性尿路上皮癌（mUC）患者，尤其适用于既往接受过至少一线系统治疗后疾病进展的成年患者。
药品称呼
商品名：Balversa®（厄达替尼片）
通用名：厄达替尼（Erdafitinib）
适应靶点
靶向抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酪氨酸激酶活性。
适应症和适应人群
适应症
治疗携带FGFR3基因变异（突变或融合）的局部晚期或转移性尿路上皮癌（mUC）成人患者，且既往接受过至少一线系统治疗（含PD-1/PD-L1抑制剂）后疾病进展。
适应人群
需通过FDA批准的伴随诊断检测确认FGFR3变异（如QIAGEN therascreen® FGFR RGQ RT-PCR试剂盒）。
不推荐用于未接受过PD-1/PD-L1抑制剂治疗且符合条件的患者。
规格与性状
规格
3 mg：黄色圆形薄膜衣片，一面刻有“3”，另一面刻有“EF”。
4 mg：橙色圆形薄膜衣片，一面刻有“4”，另一面刻有“EF”。
5 mg：棕色圆形薄膜衣片，一面刻有“5”，另一面刻有“EF”。
包装
3 mg：56片/瓶（NDC 59676-030-56）或84片/瓶（NDC 59676-030-84）。
4 mg：28片/瓶（NDC 59676-040-28）或56片/瓶（NDC 59676-040-56）。
5 mg：28片/瓶（NDC 59676-050-28）。
主要成分
活性成分：厄达替尼
辅料：硬脂酸镁（植物来源）、甘露醇、葡甲胺、微晶纤维素等。
用法用量
1、初始剂量
8 mg（2片4 mg）每日一次口服，根据血磷水平及耐受性在14-21天后可增至9 mg（3片3 mg）。
2、剂量调整
血磷管理：若血磷＜7 mg/dL且无眼部或其他≥2级不良反应，可增量至9 mg；若血磷≥9 mg/dL需暂停用药并给予磷酸盐结合剂。
不良反应调整：根据毒性分级（NCI CTCAE v5.0）暂停、减量或永久停药（详见表1和表2）。
3、服用方法
整片吞服，餐前或餐后均可。若漏服，应在当天尽快补服，次日恢复常规剂量；若呕吐，次日再服。
不良反应
1、常见（≥20％）
实验室异常：高磷血症（73％）、肌酐升高、低钠血症、ALT/AST升高、贫血。
临床反应：指甲病变（70％）、口腔炎（56％）、腹泻（63％）、疲乏（29％）、干眼症（25％）、视力障碍（18％ CSR/RPED）。
2、严重不良反应
眼部疾病：中心性浆液性视网膜病变（CSR，22％），需每月眼科检查。
高磷血症：可能导致软组织钙化（0.2％），需限制膳食磷摄入（600-800 mg/天）。
注意事项
1、眼部监测
治疗前4个月每月检查视力、眼底及OCT，之后每3个月一次；出现视力变化立即就医。
2、血磷管理
治疗14-21天后检测血磷，后续每月监测；高磷时使用磷酸盐结合剂。
3、药物相互作用
避免联用：强CYP3A4诱导剂（如卡马西平）、血清磷调节药物（如维生素D补充剂）。
谨慎联用：中效CYP2C9抑制剂（如氟康唑）或P-gp底物（如地高辛），需间隔6小时服用。
特殊人群用药
孕妇：具有胚胎-胎儿毒性，需有效避孕至末次给药后1个月。
哺乳期：治疗期间及停药1个月内禁止哺乳。
老年人（≥75岁）：不良反应停药率更高（35％ vs. 10％＜65岁），需密切监测。
儿童：安全性未确立，动物试验显示骨和牙齿毒性。
禁忌症
尚不明确。
药物相互作用
CYP3A4/CYP2C9抑制剂：可能增加厄达替尼血药浓度，需监测毒性。
P-gp底物：可能增加底物药物（如地高辛）暴露量，需间隔6小时服用。
药物过量
尚无特异性解毒剂，建议对症支持治疗。
药代动力学
达峰时间：2.5小时（范围：2-6小时）。
半衰期：59小时。
排泄：69％经粪便（19％原形）、19％经尿液（13％原形）。
特殊人群：轻中度肝/肾功能不全无需调整剂量，重度数据不足。
贮存方法
储藏在20-25℃（允许15-30℃短期存放），避光防潮。
研发公司
Janssen Products, LP（美国杨森制药）
