




阿那格雷作为选择性血小板生成抑制剂,其核心功效在于调控血小板计数,临床主要用于骨髓增殖性疾病相关的血小板增多症治疗,具有明确的靶点机制和剂量依赖性疗效特点。
(1)、靶向抑制:特异性作用于磷酸二酯酶3(PDE3),阻断环磷酸腺苷降解,抑制巨核细胞增殖分化。
(2)、双重调控:既减少新生血小板生成,又促进成熟血小板凋亡,实现血小板计数快速下降。
(1)、原发性血小板增多症:FDA孤儿药认证,可降低血栓及出血事件发生率50%以上。
(2)、继发性血小板增多:对真性红细胞增多症等MPN继发的血小板升高具有同等疗效。
(1)、起效周期:初始治疗7-14天可见血小板计数显著改善,4周达稳定水平。
(2)、剂量响应:维持剂量通常为0.5-3mg/日,需根据血小板监测动态调整。
(1)、物理性状:标准制剂为0.5mg/1mg白色胶囊,表面印有黑色"063"标识码。
(2)、商品命名:国际市场称Agrylin,中文商品名包括安归宁等。
(1)、肝功能不全:中度受损者需减量50%起始,重度禁用。
(2)、药物相互作用:与CYP1A2底物/抑制剂联用需调整剂量,避免葡萄柚汁摄入。
参考资料: FDA说明书更新于2021年10月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=20333