阿那格雷是一种口服血小板减少剂，属于磷酸二酯酶3（PDE3）抑制剂。其通过抑制血小板生成及促进血小板成熟细胞的凋亡，降低骨髓增殖性肿瘤继发的血小板增多症患者的血小板计数，减少血栓形成风险，并缓解相关症状（如血栓出血事件）。
阿那格雷需结合临床监测调整剂量，以实现血小板计数的持续控制。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
药品称呼
通用名称：阿那格雷
商品名称：AGRYLIN®
其他名称：盐酸阿那格雷、安归宁、Anagrelide、Xagrid
适应靶点
磷酸二酯酶3（PDE3）
适应症和适应人群
适应症：治疗骨髓增殖性肿瘤（如原发性血小板增多症、真性红细胞增多症等）继发的血小板增多症，以降低血小板计数、血栓形成风险及相关症状。
适应人群：成人及7岁及以上儿科患者。
规格与性状
剂型：胶囊
规格：0.5mg（以阿那格雷计，相当于0.61mg盐酸阿那格雷USP）
性状：白色不透明胶囊，印有黑色“063”字样。
主要成分
每粒胶囊含0.5mg阿那格雷（活性成分）
用法用量
1、起始剂量
成人起始剂量：0.5mg每日4次，或1mg每日2次。
儿科起始剂量：0.5mg每日1次。
2、剂量调整
起始剂量维持至少1周，根据血小板计数（目标范围150,000-400,000/µL）调整，每周增量≤0.5mg/天，最大剂量≤10mg/天，单次剂量≤2.5mg。
3、特殊人群
中度肝功能损害（Child-Pugh 7-9）：起始剂量0.5mg/天，增量需谨慎。
严重肝功能损害：禁用。
不良反应
1、常见不良反应（≥5％）
头痛（44％）、心悸（26％）、腹泻（26％）、乏力（23％）、水肿（21％）、恶心（17％）、腹痛（16％）、头晕（15％）。
2、严重不良反应
QT间期延长、室性心动过速、肺动脉高压、间质性肺疾病、出血事件。
3、儿科患者
发热、鼻出血、头痛、疲劳。
注意事项
心血管毒性：治疗前需心电图检查，监测QT间期及心率；禁用于QT间期延长风险患者。
肺动脉高压：评估潜在心肺疾病，出现症状需停药。
出血风险：避免联用阿司匹林或其他抗凝药物，密切监测出血体征。
肺部毒性：如出现呼吸困难或肺部浸润，立即停药并评估。
肝功能监测：中度肝功能损害患者需减量并密切监测。
特殊人群用药
妊娠：动物研究显示胎儿毒性（高剂量），需权衡风险与获益。
哺乳期：禁用，停药后一周内避免哺乳。
儿童：≥7岁可用，不良反应与成人相似。
老年人：无需调整剂量，但需警惕个体敏感性。
肝功能损害：中度损害需减量，重度损害禁用阿那格雷。
禁忌症
严重肝功能损害患者禁用。
先天性或获得性QT间期延长、联用QT延长药物者禁用。
药物相互作用
PDE3抑制剂（如西洛他唑）：加剧心血管毒性，避免联用。
阿司匹林/抗凝药：增加出血风险，需谨慎评估。
CYP1A2抑制剂（如氟伏沙明）：增加阿那格雷暴露量，需监测并调整剂量。
药物过量
症状：低血压、窦性心动过速、血小板减少症。
处理：停药，监测血小板计数及出血并发症，对症支持治疗。
药代动力学
吸收：口服生物利用度≥70％，达峰时间约1小时；食物降低峰浓度14％，但增加AUC 20％。
代谢：主要经CYP1A2代谢为活性产物3-羟基阿那格雷，半衰期1.5小时（母药）及2.5小时（代谢物）。
排泄：尿液中仅少量原型排出（＜1％）。
特殊人群：儿童Cmax及AUC较成人高。肝功能损害者，中度损害者暴露量增加8倍。
贮存方法
建议参照常规胶囊制剂保存（避光、阴凉干燥处，25℃以下）。
研发公司
武田制药（Takeda Pharmaceuticals）
