他泽司他是一款首创的EZH2(Zeste基因增强子同源物2）抑制剂。EZH1/2是一种组蛋白甲基转移酶，突变或过表达的EZH1/2，会抑制抑癌基因的转录活性。通过抑制EZH2，他泽司他 能够抑制组蛋白H3赖氨酸27(H3K27）的甲基化，恢复抑癌基因的表达。
参考资料： FDA说明书更新于2024年08月，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211723
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