奈必洛尔应用后可使心率减慢,左室舒张末期压和血压下降。奈必洛尔能通过阻滞心脏上的β1受体，抑制心肌收缩，减少心脏射血量，延长房室传导，减慢心率，从而降低血压，降低心肌耗氧量。还能够直接阻滞中枢神经系统的β受体，抑制交感神经的活性，减慢心率，降低交感神经的张力而降低血压。
参考资料： FDA说明书更新于2023年06月16日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021742
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