厄洛替尼（特罗凯）的注意事项

服用厄洛替尼（特罗凯）注意事项：

1、厄洛替尼必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用。

2、临床试验中报告了国际标准化比（INR）升高和少见的出血事件，包括胃肠道出血和非胃肠道出血，一些和同时使用了华法令有关。服用华法令或其它双香豆素类抗凝药的患者应定期监测凝血酶原时间或INR。儿童用药：未在儿童中进行厄洛替尼的有效性和安全性研究。不建议儿童使用厄洛替尼。

老年患者用药：

1、NSCLC维持治疗 参加随机NSCLC维持治疗试验的所有患者中，约66%的患者小于65岁，34%的患者等于或大于65岁。65岁以下患者总生存期的风险比为0.78 (95%CI:0.65，0.95) ，65岁或以上患者总生存期的风险比为0.88 (95%CI:0.68，1.15) 。

2、NSCLC二/三线治疗 参加NSCLC随机试验的总人群中，62%的患者小于65岁，而38%的患者为65岁以上。在两个年龄组中都可获得生存受益  。

3、胰腺癌一线治疗 在胰腺癌试验中，53%的患者小于65岁，而47%的患者为65岁以上。年轻或老年患者之间未见有意义的安全性和药代动力学差异。因此推荐对老年患者不需要剂量调整。

孕妇及哺乳期妇女用药：

1、妊娠D类。

2、未在妊娠妇女中进行厄洛替尼的充分、对照性研究。器官形成期当家兔厄洛替尼血浆药物浓度达到每日150mg给药时人血浆浓度的3倍时出现母体毒性导致胚胎朋台儿死亡和流产。雌性大鼠在交配前到妊娠第一周接受相当于150mg临床剂量的0.3或0.7倍剂量 (根据mg/m2计算) 的厄洛替尼可以引起早期吸收而导致成活胎儿数量下降。对人类的潜在危险性未知。

3、生育期妇女服用厄洛替尼期间应避免妊娠。在治疗期间和治疗完成后至少2周应充分避孕。只有认为母亲的受益大于对胎儿的危害妊娠女性才能继续治疗。如果妊娠期间使用厄洛替尼，患者应了解对胎儿的潜在危害和可能导致流产。

4、不清楚人乳汁中是否分泌有厄洛替尼。因为许多药物可分泌到人乳汁中而且厄洛替尼对婴儿的影响尚未研究，建议妇女使用厄洛替尼时避免哺乳。

药物相互作用

1、仅在成人中进行了相互作用研究。

2、体外研究发现，厄洛替尼是CYPIA1的强效抑制剂、CYP3A4和CYP2C8的中度抑制剂、UGTIA1诱导的葡萄苷酸化的强抑制剂。

3、由于CYPIA1在人体组织中的表达十分有限，无从获得CYPlA1强抑制剂的生理学相关性。

4、对葡萄苷酸化的抑制作用可能会导致与一些仅能通过该途径清除的UGTIA1底物类药物发生相互作用。对于UGTIA1表达水平较低或患有遗传葡萄苷酸化疾病 (如Gilbert疾病) 的患者，其血清胆红素浓度可能升高，必须慎用。