普乐沙福(Plerixafor)是一种造血干细胞动员剂，通过抑制CXCR4受体，阻断其与配体SDF-1α的结合，促进造血干细胞从骨髓释放至外周血。普乐沙福需与粒细胞集落刺激因子(G-CSF，如非格司亭)联合使用，用于特定血液系统疾病患者的自体造血干细胞移植前干细胞采集。
药品称呼
通用名称：普乐沙福、Plerixafor
商品名称：释倍灵、Mozobil
适应靶点
普乐沙福通过抑制CXCR4受体，阻断其与基质细胞衍生因子-1α(SDF-1α)的结合，干扰干细胞在骨髓中的滞留机制，促进其动员至外周血。
适应症和适应人群
适应症：联合非格司亭(filgrastim)用于动员造血干细胞至外周血，以供采集和后续自体移植。
适应人群：成人非霍奇金淋巴瘤(NHL)或多发性骨髓瘤(MM)患者。
规格与性状
规格：24mg/1.2ml*1瓶/盒。
性状：无菌、无防腐剂、透明、无色至淡黄色等渗溶液。
主要成分
活性成分：普乐沙福
辅料：氯化钠、注射用水，pH调节为6.0–7.5。
用法用量
1.推荐剂量与给药方法
患者在连续4天每日早晨接受非格司亭(10mcg/kg)治疗后，于第4天晚间开始使用普乐沙福。
普乐沙福需在每次采集前约11小时皮下注射，最多连续使用4天。
剂量根据体重计算：
≤83kg：20mg固定剂量或按0.24mg/kg实际体重计算。
83kg：按0.24mg/kg实际体重计算，每日最大剂量不超过40mg。
注射体积计算公式：0.012×体重(kg)=注射体积(mL)0.012×体重(kg)=注射体积(mL)
使用前需检查溶液是否澄清、无颗粒物或变色，如有则弃用。
2.联合用药
每日早晨皮下注射非格司亭10mcg/kg，共4天，并于采集当日早晨继续使用。
3.肾功能损害患者的剂量调整
中度至重度肾功能损害(肌酐清除率CLCR≤50mL/min)者，剂量减少三分之一：
≤83kg：13mg或0.16mg/kg
83kg：0.16mg/kg，每日最大剂量不超过27mg
使用Cockcroft-Gault公式估算CLCR，血液透析患者剂量尚未明确。
具体您可以阅读普乐沙福完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：普乐沙福的用法用量。
不良反应
常见不良反应(≥10%)：腹泻、恶心、疲劳、注射部位反应、头痛、关节痛、头晕、呕吐。
严重不良反应：过敏反应(包括过敏性休克)、脾脏肿大或破裂、白细胞显著升高(≥100,000/μL)、血小板减少、肿瘤细胞动员(尤其在白血病患者中禁忌使用)。
具体您可以阅读普乐沙福完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：普乐沙福的副作用。
注意事项
1.过敏性休克与超敏反应
用药期间及结束后至少30分钟内需密切监测，备有急救设备。轻度至中度过敏反应(如荨麻疹、眶周水肿)发生率<1%。
2.白血病患者的肿瘤细胞动员
普乐沙福可能动员白血病细胞，禁用于白血病患者。
3.血液学效应
监测白细胞和血小板计数，注意白细胞增多和血小板减少。
4.肿瘤细胞动员潜力
联合非格司亭可能动员肿瘤细胞至采集产品中，其再输注影响尚未明确。
5.脾脏肿大与破裂
如出现左上腹痛、肩胛或肩部疼痛，需立即评估脾脏完整性。
6.胚胎-胎儿毒性
动物试验显示致畸性，孕妇禁用。育龄期患者需采取有效避孕措施。
特殊人群用药
【孕妇】有限数据提示潜在胎儿风险，禁用。建议育龄期女性治疗期间及停药后1周内避孕。
【哺乳期女性】无人类乳汁中数据，建议治疗期间及末次剂量后1周内停止哺乳。
【具有生殖潜力的男性和女性】治疗期间及停药后1周内需使用有效避孕措施。
【儿童使用】安全性和有效性未确立。一项研究未显示优于标准方案。
【老年人使用】无需调整剂量，但需注意肾功能随年龄下降的可能。
【肾功能损害】CLCR≤50mL/min者需减量三分之一。
【肝功能损害】说明书中尚未明确。
禁忌症
对普乐沙福过敏者禁用。
药物相互作用
说明书中尚未明确，但提示与经肾脏主动分泌或影响肾功能的药物合用时，可能增加普乐沙福或合用药物的血药浓度。未进行正式药物相互作用研究。
药物过量
有限数据显示，超剂量可能增加胃肠道反应、血管迷走神经反应、直立性低血压和晕厥频率。
药代动力学
吸收：皮下注射后30–60分钟达峰浓度。
分布：蛋白结合率58%，表观分布容积0.3L/kg。
代谢：不经CYP450酶代谢，无显著药物相互作用潜力。
排泄：主要经尿液以原型排出(70%)，半衰期3–5小时。
特殊人群：肾功能损害者AUC升高，需调整剂量。年龄、性别、种族未见显著影响。
贮存方法
保存于25°C(77°F)，允许在15–30°C(59–86°F)范围内短期存放。
研发公司
法国赛诺菲
