盐酸曲马多口腔崩解片是一种作用于中枢系统的镇痛药。它兼具弱μ-阿片受体激动作用以及去甲肾上腺素和血清素再摄取抑制双重机制，被归类为“非典型阿片类镇痛药”或“中枢性镇痛药”。适用于对非阿片类镇痛药反应不佳的中度至重度疼痛管理，特别是癌症疼痛和慢性疼痛。剂型为口腔崩解片，虽可在口腔内崩解，但设计目的并非通过口腔黏膜吸收，仍需吞咽起效。
药品称呼
通用名称：盐酸曲马多、Tramadol Hydrochloride
商品名称：Tramal OD片、Tramal ODTablets、TラマールOD錠
其他名称：盐酸曲马多口腔崩解片
适应靶点
本片及其活性代谢物(M1)主要作用于以下靶点：
μ-阿片受体：产生阿片样镇痛效应。
去甲肾上腺素再摄取转运蛋白：抑制去甲肾上腺素的再摄取，增强下行抑制通路的镇痛作用。
血清素(5-羟色胺)再摄取转运蛋白：抑制血清素的再摄取，参与调节疼痛和情绪。
适应症和适应人群
适应症：用于非阿片类镇痛药(如非甾体抗炎药、对乙酰氨基酚)治疗困难或无效的疼痛。
伴有疼痛的各种疾病(尤指癌症疼痛)。
慢性疼痛。
适应人群：通常为12岁及以上的青少年及成人患者。处方前需对慢性疼痛患者进行包括器质性病变、心理社会因素及依赖风险在内的综合评估。
规格与性状
规格：50mg*100片/盒。
性状：白色圆形口腔崩解片，一面有刻痕。50mg片标识代码为“133”。50mg直径约10.0mm，厚度约4.1mm，质量约380mg。
主要成分
活性成分：盐酸曲马多。
辅料：结晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、轻质无水硅酸、部分水解的聚乙烯醇、乙基纤维素、十二烷基硫酸钠、十六醇、丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物、聚氧乙烯壬基苯基醚、柠檬酸三乙酯、D-甘露醇、玉米淀粉、交聚维酮、硬脂酸镁、阿斯巴甜(含L-苯丙氨酸)、香料、糊精、阿拉伯胶。
用法用量
常规剂量：成人通常口服盐酸曲马多每日100-300mg，分4次服用。应根据症状适当增减剂量，但单次剂量不超过100mg，每日总剂量不超过400mg。
给药细则
初始剂量：建议首次给药从单次25mg开始。
给药间隔：应每4至6小时定期口服一次。可根据患者作息时间调整给药间隔。
剂量调整：开始治疗后，应根据患者的镇痛效果和副作用，调整至最低有效剂量。建议增/减量以每次25mg(每日100mg)为单位进行调整。
癌症疼痛患者的爆发痛处理(解救剂量)：在定时服药期间出现疼痛加剧或爆发痛时，可立即追加一次临时剂量。临时追加的单次剂量应为当前每日定时给药总量的1/8至1/4。
治疗持续评估：对于慢性疼痛患者，若开始治疗4周后仍未达到预期效果，应考虑改用其他治疗。需定期评估症状和疗效，重新考量持续给药的必需性。
停药方案
常规停药：当不再需要本片时，应逐渐减量停药，以防止戒断症状发生。
癌痛治疗升级：当每日定时剂量达300mg仍镇痛不足时，应考虑停用本片，转换为吗啡等其他强阿片类镇痛药。建议以口服吗啡(剂量约为本品日剂量的1/5)作为初始转换参考。若换用其他强阿片类药物，建议按与口服吗啡的等效剂量进行换算。
老年人用药：75岁及以上老年患者，由于血药浓度可能持续较高，作用及副作用可能增强，日剂量不宜超过300mg。
服用方法：本片虽在口腔内崩解，但并非设计通过口腔黏膜吸收。应用唾液或水吞咽服下。禁止在仰卧状态下无水送服。
具体您可以阅读盐酸曲马多完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：盐酸曲马多的用法用量。
不良反应
重大副作用(发生率不明)：
休克、过敏反应：可能出现呼吸困难、支气管痉挛、喘鸣、血管神经性水肿等。
呼吸抑制。
癫痫发作。
依赖性：长期使用可能产生耐受性、精神依赖和身体依赖。突然停药或减量可能出现戒断症状，如激越、焦虑、神经过敏、失眠、多动、震颤、胃肠道症状、惊恐发作、幻觉、感觉异常、耳鸣等。
意识丧失：有导致机动车事故的报告。
其他常见副作用(发生率≥1%)：
神经系统：嗜睡、头晕、头痛。
消化系统：恶心、呕吐、便秘、食欲减退。
全身反应：口干、多汗、乏力。
皮肤：瘙痒、皮疹。
实验室检查异常：AST、ALT升高。
具体您可以阅读盐酸曲马多副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：盐酸曲马多的副作用。
注意事项
依赖性风险：长期使用可能产生药物依赖，需在充分观察下谨慎使用。
副作用管理：常见恶心、呕吐、便秘。可考虑预防性联用止吐药(针对恶心呕吐)或缓泻剂(针对便秘)。
中枢抑制警告：可能导致嗜睡、头晕甚至意识丧失。服药期间不得驾驶车辆或操作危险机械。
对症治疗性质：需注意本品为对症治疗(缓解疼痛)，而非对因治疗。
给药指导：
需向患者详细说明服用方法、注意事项及储存条件，强调仅用于处方目的，并置于儿童无法触及处。
必须指导患者将药片从铝塑泡罩板(PTP板)中取出后服用，以免误吞包装导致食管黏膜损伤甚至穿孔，引发纵隔炎等严重并发症。
特殊人群用药
【孕妇】仅当治疗获益大于潜在风险时方可使用。本品可通过胎盘，可能导致新生儿出现戒断症状。动物实验显示对器官形成、骨化和后代生存有影响。
【哺乳期女性】应权衡治疗必要性及母乳喂养的益处，决定是否继续哺乳或停药。已知静脉给药后(该用法国内未批准)有0.1%的药物可进入乳汁。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。
【儿童使用】12岁以下儿童禁用。有报告称该年龄组发生严重呼吸抑制(包括死亡)的风险较高。未专门针对12岁及以上儿童开展以有效性和安全性为终点的临床试验。肥胖、患有阻塞性睡眠呼吸暂停综合征或严重肺部疾病的儿童禁用，因呼吸抑制风险增加。
【老年人使用】应谨慎给药并密切观察。生理机能减退可能导致代谢和排泄延迟，易出现副作用。75岁以上者日剂量不宜超过300mg。
【肾功能损害】应谨慎给药，考虑延长给药间隔。可能导致血药浓度持续偏高，增强作用和副作用。
【肝功能损害】应谨慎给药，考虑延长给药间隔。可能导致血药浓度持续偏高，增强作用和副作用(特别是肝硬化患者)。
禁忌症
以下患者禁用：
12岁以下儿童。
对本品任何成分有过敏史的患者。
处于酒精、安眠药、镇痛药、阿片类镇痛药或精神药物急性中毒状态的患者(可能加重中枢神经和呼吸抑制)。
正在使用或停用后14天内的单胺氧化酶抑制剂(如司来吉兰、雷沙吉兰、沙芬酰胺)的患者。
正在使用或停用后1周内的纳美芬治疗的患者。
经治疗未充分控制的癫痫患者。
药物相互作用
禁忌合用：
单胺氧化酶抑制剂：合用可能导致严重的5-羟色胺综合征(意识错乱、激越、发热、多汗、共济失调、反射亢进、肌阵挛、腹泻等)及中枢神经系统、呼吸系统、心血管系统严重不良反应。禁用间隔如前述。
纳美芬：可能诱发戒断症状，并减弱本品镇痛作用，导致为达到疗效而超量用药，增加呼吸抑制等风险。
合用需谨慎：
其他中枢抑制剂：如其他阿片类镇痛药、苯二氮卓类药物、镇静催眠药、吩噻嗪类药物。可能相加性增强中枢抑制，降低癫痫阈值，加剧呼吸抑制。
5-羟色胺能药物：如三环类抗抑郁药、SSRI类抗抑郁药、5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂、利奈唑胺、亚甲蓝。可能增加5-羟色胺综合征的风险。
卡马西平：可能通过诱导代谢酶而降低本品的镇痛效果并缩短作用时间。
奎尼丁：可能相互增强作用(机制不明)。
华法林：有报告显示可能增强抗凝作用，导致出血风险增加。
昂丹司琼：可能减弱本品的镇痛作用。
药物过量
症状：典型阿片中毒症状，包括瞳孔缩小、呕吐、心血管性虚脱、意识障碍(至昏迷)、癫痫发作、呼吸抑制(至呼吸停止)。
处理：
支持治疗：首要确保气道通畅，并进行呼吸与循环支持。
清除毒物：摄入2小时内，洗胃、活性炭吸附可能有效。
解毒剂：针对呼吸抑制，可使用纳洛酮拮抗；针对癫痫发作，可静脉给予地西泮(注意：动物实验显示纳洛酮可能加剧癫痫)。
透析：血液透析或血液滤过对清除本品几乎无效，不推荐作为主要解毒手段。
药代动力学
吸收与生物等效性：口服吸收良好。50mg口腔崩解片(无论是否用水送服)与50mg普通胶囊(用水送服)具有生物等效性。达峰时间(tmax)约为1-2小时。
分布：广泛分布于体内组织，在肝、肾、肺中浓度较高。血浆蛋白结合率低(约20%)，且无浓度依赖性。可透过血脑屏障。
代谢：主要在肝脏经细胞色素P450酶系代谢，CYP2D6负责O-脱甲基生成主要活性代谢物M1(镇痛作用强于母药)，CYP3A4负责N-脱甲基生成无活性代谢物。随后经葡萄糖醛酸化或硫酸化结合。
排泄：主要以代谢物形式经肾脏排泄，约12-16%以原形从尿中排出。终末半衰期(t1/2)母药约为5-7小时，M1约为7小时。
特殊人群：
肝/肾功能损害者：清除率下降，血药浓度升高，半衰期延长，需调整剂量。
老年人(≥75岁)：与较年轻者相比，血药浓度(Cmax，AUC)平均增高30-50%，半衰期延长约1小时。
贮存方法
开封后需防潮保存。
研发公司
日本新药株式会社
