倍他米松栓剂为一种局部应用的合成糖皮质激素栓剂，主要活性成分为倍他米松。其通过直肠给药，用于局部治疗溃疡性结肠炎(直肠炎型)，旨在通过直肠黏膜直接吸收，在炎症部位发挥强效抗炎、免疫抑制及抗过敏作用，同时减少全身性糖皮质激素的副作用。倍他米松属于处方药物，需在医生严密监测下使用，尤其需注意长期或大剂量使用可能引发的感染、内分泌紊乱、消化道损伤等一系列严重不良反应。
药品称呼
通用名称：倍他米松栓剂、Betamethasone
商品名称：Linderon Suppositories
适应靶点
倍他米松为糖皮质激素受体激动剂。其活性成分倍他米松进入细胞后，与细胞质内的糖皮质激素受体结合形成复合体，随后转运至细胞核内。在核内，该复合体通过调控基因转录，抑制核因子-κB(NF-κB)、激活蛋白-1(AP-1)等促炎转录因子的活性，减少炎症细胞因子、趋化因子及细胞黏附分子的产生。它还能诱导抗炎蛋白(如脂皮质素)的合成，并抑制磷脂酶A2的活性，减少前列腺素和白三烯等炎症介质的前体生成。倍他米松对免疫细胞(如T淋巴细胞、B淋巴细胞、巨噬细胞、中性粒细胞)的活化、增殖、迁移及功能具有广泛的抑制作用。
适应症和适应人群
适应症：溃疡性结肠炎(直肠炎型)。
适应人群：经诊断确诊为溃疡性结肠炎且病变局限于直肠的成年患者。使用前需由医生充分评估获益与风险。
规格与性状
规格：1mg*50枚/盒。
性状：倍他米松坐剂1.0mg每枚栓剂含1.0mg倍他米松。为不透明、暗淡的微黄白色泪滴形软胶囊栓剂，表面有润滑剂所致的蜡样光泽。内容物为白色至微黄色的乳浊油状液体。长度约3厘米，质量约1.5克。
主要成分
有效成分：倍他米松(Betamethasone)。
添加剂：巴西棕榈蜡、芝麻油、明胶、甘油、氢氧化钠、硫酸、聚氧乙烯硬化蓖麻油60、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、中链脂肪酸甘油三酯、大豆卵磷脂、硬化脂肪。
用法用量
通常，每日初始剂量为0.5mg至2.0mg，分1至2次经直肠插入给药。
此后，应根据症状逐渐减量，但也可根据症状适当增减剂量。
当每日剂量达到或超过2.5mg时，糖皮质激素相关副作用的发生频率较高，应谨慎给药。
具体您可以阅读倍他米松栓剂完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：倍他米松栓剂的用法用量。
不良反应
以下副作用可能发生，应密切观察，出现异常时采取适当措施。
诱发感染或加重感染：包括B型肝炎病毒再激活导致的肝炎。
继发性肾上腺皮质功能不全、糖尿病。
消化道溃疡、消化道穿孔。
胰腺炎。
精神异常、抑郁状态、惊厥。
骨质疏松症、股骨头及肱骨头等无菌性坏死、肌病。
青光眼、后囊白内障(长期使用可导致眼压升高)。
血栓症。
具体您可以阅读倍他米松栓剂副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：倍他米松栓剂的副作用。
注意事项
1.重要基本注意事项
严重副作用风险：倍他米松可能引起诱发感染、继发性肾上腺皮质功能不全、消化道溃疡、糖尿病、精神障碍等严重副作用。
给药时必须注意：考虑适应症和症状，若其他疗法(如柳氮磺吡啶等)可充分期待疗效，则不应使用倍他米松；给药期间应密切观察副作用，使患者避免应激，在事故、手术等情况下需增量等适当处理；日剂量≥2.5mg时副作用发生率高，应谨慎。
水痘与麻疹风险：用药期间感染水痘或麻疹可能致命。用药前需确认病史及疫苗接种史；无病史者应严防感染，疑诊或感染后需立即就医；即使有病史或接种史，用药期间仍可能发病，需留意。
停药综合征：长期使用后突然停药，可能出现发热、头痛、食欲不振、乏力、肌肉痛、关节痛、休克等戒断症状。停药时应逐渐减量，出现戒断症状应立即恢复给药或增量。
疫苗接种：长期或大量用药者及停药后6个月内，免疫机能可能低下，接种活疫苗可能导致疫苗源性感染增强或持续，不应接种。
眼部影响：长期使用可能导致眼压升高、青光眼、后囊白内障，建议定期检查。
嗜铬细胞瘤危象：有报告显示在使用倍他米松注射剂后出现嗜铬细胞瘤危象。给药后若出现显著血压升高、头痛、心悸等，应考虑此可能并妥善处理。
2.特定背景患者注意事项
合并症/病史患者：
禁用(除非治疗必需)：无有效抗菌药治疗的感染症、全身性真菌病；消化性溃疡；精神病；结核性疾病；单纯疱疹性角膜炎；后囊白内障；青光眼；高血压；电解质异常；血栓症；近期有内脏手术创口；急性心肌梗死后(有报告称可能导致心脏破裂)。
慎用：其他感染症患者(可能加重)；糖尿病患者(可能血糖升高加重)；骨质疏松症患者(可能加重)；甲状腺功能减退患者(报告称血半衰期延长)；脂肪肝患者(可能加重)；脂肪栓塞症患者(大剂量可能诱发或加重)；重症肌无力患者(初期可能暂时加重)；B型肝炎病毒携带者或既往感染者(可能导致病毒再激活肝炎，需监测肝功能和病毒标志物)；嗜铬细胞瘤或副神经节瘤患者(可能出现危象)。
特殊人群用药
【孕妇】仅当治疗益处大于潜在风险时方可使用。动物实验有致畸报告，且可能引起新生儿肾上腺功能不全。
【哺乳期女性】应考虑治疗必要性与母乳喂养益处，权衡是否继续哺乳。药物可能进入乳汁。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。
【儿童使用】应充分观察。可能出现生长发育抑制。长期使用可能出现颅内压升高症状。
【老年人使用】长期使用易诱发感染，并容易出现糖尿病、骨质疏松、高血压、后囊白内障、青光眼等副作用。
【肾功能损害】肾衰竭患者可能因排泄延迟导致药物蓄积副作用。
【肝功能损害】肝硬化患者可能因代谢酶活性降低等更易出现副作用。
禁忌症
对本药成分有过敏史的患者。
正在使用阿司美肽(用于男性夜尿症)的患者(合用可能导致低钠血症)。
药物相互作用
1.禁忌合用
阿司美肽：可能导致低钠血症。机制不明。
2.合用需注意
巴比妥类衍生物、苯妥英、利福平：报告称可减弱本药作用，合用时应注意剂量。因这些药物诱导CYP酶，促进本药代谢。
水杨酸衍生物：报告称合用时若减少本药剂量，可能导致水杨酸中毒，合用时应注意剂量。本药促进水杨酸衍生物的肾排泄和肝代谢，降低其血药浓度。
抗凝药(华法林)：报告称可能减弱抗凝作用，合用时应注意剂量。因本药有促凝血作用。
降糖药及胰岛素：报告称可能减弱其效果，合用时应注意剂量。因本药促进糖异生并抑制外周组织糖利用。
利尿剂：可能出现低钾血症，合用时应注意剂量。因本药促进肾小管排钾。
环孢素：报告称大剂量糖皮质激素可能升高环孢素血药浓度，合用时应注意剂量。因糖皮质激素抑制环孢素代谢。
红霉素：报告称可能增强本药作用，合用时应注意剂量。因抑制本药代谢。
非去极化肌松剂：报告称可能减弱或增强肌松作用，合用时应注意剂量。机制不明。
利托君：合用可能出现肺水肿。因促进体内水分潴留。
药物过量
说明书中尚未明确。
药代动力学
血药浓度：健康成年男性直肠给予1mg倍他米松后，约5小时达血药峰浓度(4.15±0.21ng/mL)，24小时后降至约峰浓度的1/4。与同剂量口服给药相比，其峰浓度约为口服的1/3至1/4。
代谢：主要经CYP3A4酶代谢，生成多种代谢产物(如11-脱氢物、6β-羟基化物等)。约70%的尿中放射性物质为葡萄糖醛酸结合物。
排泄：口服放射性标记物后，约70%的总放射性在48小时内经尿液排泄。
贮存方法
遮光保存。
研发公司
日本盐野义
