在体外，奥扎莫德表现出高口服生物利用率和体积分布容积；在体内，奥扎莫德可减少循环淋巴细胞数量，降低疾病评分和体重损失，减少脊髓中的炎症、脱髓鞘和凋亡细胞计数，并降低神经元退化标志物神经丝轻链的循环水平。
药品称呼
通用名称：奥扎莫德、ozanimod
商品名称：Zeposia
作用靶点
核心作用靶点是S1P受体家族中的特定亚型，包括S1P₁受体、S1P₅受体。
适应症和适应人群
1.确诊为复发型多发性硬化症(含临床孤立综合征、复发缓解型疾病、活动性继发进展型疾病)的成人患者；
2.确诊为中重度活动性溃疡性结肠炎的成人患者。
规格与性状
规格
0.23mg*4+0.46mg*3+0.92mg*30粒/盒；
性状
0.23mg规格：浅灰色不透明硬胶囊，胶囊帽与体印有黑色字体标识。
0.46mg规格：浅灰色胶囊体与橘色胶囊帽组合，标识同上。
0.92mg规格：橘色不透明硬胶囊，标识同上。
主要成分
活性成分：奥扎莫德。
用法用量
盐酸奥扎莫德胶囊的服用方法采取递增方案。第一天推荐剂量为0.23mg；第2天0.46mg；第3至第7天为0.92mg。从第8天开始，每日一次0.92mg。
关于盐酸奥扎莫德胶囊的具体用法用量内容，您可以阅读完整用药指南信息，推荐文章：奥扎莫德(ozanimod)的用法用量。
不良反应
常见副作用(发生率≥4%)
多发性硬化症(MS)患者：上呼吸道感染、肝转氨酶升高、直立性低血压、尿路感染、背痛、高血压；
溃疡性结肠炎(UC)患者：肝功能检查异常(肝酶升高)、上呼吸道感染、头痛。
使用奥扎莫德的过程中会存在一定的副作用，建议您阅读完整药品副作用信息，推荐文章：奥扎莫德(ozanimod)的副作用。
注意事项
感染相关：治疗前需查全血细胞计数，活动性感染控制后再启动治疗，治疗期间及停药后3个月监测感染症状，严重感染考虑暂停治疗，无VZV免疫保护者治疗前需接种疫苗并等4周起效，此期间还需避免用活减毒疫苗。
进行性多灶性白质脑病(PML)相关：需警惕PML典型症状，出现疑似症状立即暂停治疗，确诊后永久停药，且停药后数月内监测免疫重建炎症综合征(IRIS)以防病情恶化。
心动过缓与房室传导阻滞相关：需通过7天剂量滴定启动治疗以降低心率和传导风险，治疗前做心电图，特定高危患者需咨询心内科医生，避免联用减慢心率或影响传导的药物，联用需评估风险。
肝损伤相关：治疗前、治疗期间定期监测肝酶和胆红素，停药后监测至2个月，出现疑似肝损伤症状立即查肝酶并暂停治疗，确诊药物相关性肝损伤且无其他病因需永久停药。
胎儿风险相关：育龄女性治疗期间及停药后3个月需用有效避孕措施，若此期间妊娠需立即告知医生并考虑纳入妊娠登记系统。
血压监测相关：治疗期间定期监测血压，血压升高需及时干预，警惕高血压危象发生。
呼吸系统相关：患者出现新发或加重的呼吸困难需评估肺功能，因肺功能下降可逆性不明，需密切监测病情。
黄斑水肿相关：治疗启动时、期间定期及视力变化时需行眼底(含黄斑)检查，糖尿病或葡萄膜炎病史者加强监测，确诊黄斑水肿需权衡获益风险后考虑停药。
皮肤恶性肿瘤相关：治疗前/启动后不久及治疗期间需定期皮肤检查排查可疑病变，患者需限制日晒和紫外线暴露，避免联用UV-B或PUVA光疗。
特殊人群用药
【孕妇】无充分人体妊娠数据，动物研究显示奥扎莫德可能导致胎儿损害(如胚胎致死、胎儿畸形、神经行为异常)；育龄女性需被告知胎儿风险，治疗期间及停药后3个月需使用有效避孕措施；若妊娠需立即告知医生，MS患者可纳入奥扎莫德妊娠登记系统监测结局。
【哺乳期女性】未知奥扎莫德及其代谢物是否进入人乳，动物研究显示乳汁中药物浓度高于母血；需权衡母乳喂养的获益与母亲治疗需求及婴儿潜在风险，与医生共同决定是否继续哺乳或停药。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性治疗期间及停药后3个月需使用有效避孕措施，避免妊娠；目前无明确证据显示奥扎莫德影响男性生殖功能，无需特殊避孕指导，但需告知伴侣女性的避孕要求。
【儿童使用】儿童患者的安全性和有效性尚未通过临床研究确立；不推荐儿童使用。
【老年人使用】临床研究中65岁及以上患者数量不足，无法确定与年轻患者的疗效/安全性差异；老年人常存在心、肝功能下降，可能增加不良反应风险；使用期间需加强心脏(如心率、血压)和肝脏(如肝酶)监测，及时处理异常。
【肾功能损害】终末期肾病患者的奥扎莫德及其活性代谢物药代动力学无临床显著异常；无需根据肾功能调整剂量。
【肝功能损害】轻中度肝损伤(Child-PughA/B)患者的奥扎莫德及其活性代谢物暴露量升高，可能增加不良反应风险；重度肝损伤(Child-PughC)患者数据缺失；轻中度肝损伤患者需调整维持剂量(滴定后0.92mg隔日一次)；重度肝损伤患者不推荐使用。
禁忌
1、在过去6个月内，经历过心肌梗塞、不稳定型心绞痛、中风、短暂性脑缺血发作、需要住院治疗的失代偿性心力衰竭，或III级或IV级心力衰竭。
2、存在MobitzII型二度或三度房室(AV)传导阻滞、病态窦房结综合征或窦房传导阻滞，除非患者功能正常起搏器。
3、未经治疗的严重睡眠呼吸暂停。
4、同时使用单胺氧化酶抑制剂。
药物相互作用
与抗恶性肿瘤药、免疫调节药或非皮质类固醇免疫抑制剂的相互作用
奥扎莫德未与多数此类药物联用研究(除外环孢素，无药代动力学相互作用)，联用可能增加免疫抑制风险；联用需谨慎，评估叠加免疫抑制风险；从具有长期免疫效应的药物切换至奥扎莫德时，需考虑原药物的半衰期和作用机制，避免风险；不建议在阿仑单抗治疗后启动奥扎莫德；β干扰素或格拉替雷停用后可立即启动奥扎莫德。
与抗心律失常药、QT间期延长药、减慢心率药的相互作用
奥扎莫德未与QT间期延长药联用研究；Ia类(如奎尼丁、普鲁卡因胺)和III类(如胺碘酮、索他洛尔)抗心律失常药可能在心动过缓时诱发尖端扭转型室性心动过速；
使用Ia/III类抗心律失常药的患者启动奥扎莫德前需咨询心内科医生；避免与具有致心律失常性的QT间期延长药联用，若需联用需评估风险。
与β受体阻滞剂和钙通道阻滞剂联用的相互作用
两者联用可能叠加减慢心率的效应，尚未开展相关研究；不建议正在联用心率依赖性钙通道阻滞剂(如维拉帕米、地尔硫䓬)和β受体阻滞剂的患者启动奥扎莫德，若需启动需咨询心内科医生。
与疫苗的相互作用
治疗期间及停药后3个月，疫苗(尤其是活减毒疫苗)效力可能降低，且活减毒疫苗存在感染风险；活减毒疫苗需在启动奥扎莫德前至少1个月接种；治疗期间及停药后3个月避免使用活减毒疫苗。
与单胺氧化酶(MAO)抑制剂的相互作用
MAO抑制剂可能影响奥扎莫德及其代谢物的暴露，增加不良反应风险；禁用联用；奥扎莫德停药后需至少间隔14天，方可启动MAO抑制剂治疗。
与强效CYP2C8抑制剂的相互作用
联用(如吉非贝齐)可增加奥扎莫德活性代谢物(CC112273、CC1084037)的暴露，升高不良反应风险；不建议联用。
与强效CYP2C8诱导剂的相互作用
联用(如利福平)可降低奥扎莫德活性代谢物的暴露，可能降低疗效；避免联用。
药物过量
说明书中尚未明确。若发生药物过量，需立即停药并采取支持治疗(如监测心率、血压、肝酶、感染症状等)，根据患者具体症状对症处理，无特异性解毒剂。
药代动力学
吸收：达峰时间(Tmax)口服后约6-8小时；
分布：表观分布容积(Vz/F)均值为5590L(变异系数27%)，提示药物广泛分布于组织；
消除：半衰期(t1/2)：奥扎莫德均值约21小时(变异系数15%)；CC112273及其互变代谢物CC1084037的有效半衰期约11天(变异系数104%)；
排泄：排泄单次口服放射性标记奥扎莫德0.92mg后，约26%的放射性经尿液排泄，37%经粪便排泄，主要为无活性代谢物。
贮藏
奥扎莫德胶囊需在20℃-25℃(68℉-77℉)室温下储存，允许短期偏离至15℃-30℃(59℉-86℉)。
需置于儿童不可触及处，避免潮湿、阳光直射。
生产厂家
美国新基Celgene Corporation
