Bysanti是2026年获美国首次批准的非典型抗精神病药物，隶属哌啶基苯并异噁唑衍生物类，活性成分为Milsaperidone。该药物在体内可与伊潘立酮快速发生互变，通过多神经递质受体拮抗介导抗精神病效应，临床用于成人精神分裂症的规范治疗，以及成人双相Ⅰ型障碍躁狂发作或混合发作的急性症状控制。Bysanti需采用个体化剂量滴定方案给药，存在QTc间期延长、体位性低血压、代谢紊乱等核心临床风险，需严格遵循适应症、剂量管控与监测要求使用。
药品称呼
通用名称：Milsaperidone
商品名称：Bysanti
适应靶点
Milsaperidone为多靶点受体拮抗剂，核心作用靶点包含：
多巴胺受体：D₂、D₃、D₄受体(中度至高度亲和力)。
5-羟色胺受体：5-HT₂A、5-HT₂C、5-HT₁B受体(高度亲和力)。
肾上腺素能受体：去甲肾上腺素α₁、α₂B、α₂C受体(中度至高度亲和力)。
组胺受体：H₁受体(中度亲和力)Milsaperidone在体内与伊潘立酮快速互变，伊潘立酮同步具备上述靶点拮抗活性，二者共同介导临床抗精神病疗效。
适应症和适应人群
适应症
成人精神分裂症的治疗、成人双相Ⅰ型障碍相关躁狂发作或混合发作的急性治疗。
适应人群
仅限成年患者使用；严禁用于痴呆相关精神病的老年患者(黑框警告)。
规格与性状
规格：6mg*60片/盒。
性状：橙色长椭圆形片剂，一侧压印“6”，另一侧压印商标标识。
主要成分
活性成分
Milsaperidone。
非活性成分
胶体二氧化硅、交联聚维酮、羟丙甲纤维素、一水乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、纯化水(生产工艺中去除)。
用法用量
Bysanti采用口服给药，每日两次，可与食物同服或空腹服用；必须逐步滴定给药，以降低体位性低血压的发生风险。
推荐剂量
精神分裂症
滴定方案：第1日给予1mg、每日2次；第2日2mg、每日2次；第3日4mg、每日2次；第4日6mg、每日2次；第5日8mg、每日2次；第6日10mg、每日2次；第7日12mg、每日2次。患者可选择遵循上述完整滴定流程，也可自第5日起维持6mg、每日2次给药，后续根据临床耐受性与治疗应答，在6~12mg、每日2次的维持剂量区间内调整。
双相Ⅰ型障碍躁狂/混合发作(急性治疗)
滴定方案：第1日1mg、每日2次；第2日3mg、每日2次；第3日6mg、每日2次；第4日9mg、每日2次；第5日起给予12mg、每日2次，滴定流程完成。维持剂量固定为12mg、每日2次。
CYP2D6弱代谢者剂量推荐
给药前建议通过CYP2D6基因检测明确代谢表型，剂量调整方案如下：
精神分裂症
滴定方案：第1日1mg、每日2次；第2日2mg、每日2次；第3日4mg、每日2次；第4日6mg、每日2次。患者可遵循上述滴定方案，也可自第3日起维持3mg、每日2次给药，后续根据耐受性与疗效，在3~6mg、每日2次的维持剂量区间内调整。
双相Ⅰ型障碍躁狂/混合发作(急性治疗)
滴定方案：第1日1mg、每日2次；第2日3mg、每日2次；第3日6mg、每日2次，滴定流程完成。维持剂量固定为6mg、每日2次。
具体您可以阅读Bysanti完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Bysanti的用法用量。
不良反应
常见不良反应(发生率≥5%且为安慰剂2倍以上)
精神分裂症：头晕、口干、疲劳、鼻塞、体位性低血压、嗜睡、心动过速、体重增加。
双相躁狂发作：心动过速、头晕、口干、肝酶升高、鼻塞、体重增加、低血压、嗜睡。
实验室异常
肝酶升高：双相躁狂患者无症状性丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高发生率显著高于安慰剂组。
血细胞比容降低：精神分裂症、双相躁狂患者均可见血细胞比容下降，与血液稀释作用相关。
血清尿酸升高：治疗期间可见血尿酸水平轻度上升。
具体您可以阅读Bysanti副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Bysanti的副作用。
注意事项
黑框警告：老年痴呆相关精神病患者死亡率升高
接受抗精神病药物治疗的老年痴呆相关精神病患者，死亡风险显著升高；Bysanti未获批准用于该人群。
老年痴呆相关精神病患者脑血管不良反应
该人群使用Bysanti后，脑卒中、短暂性脑缺血发作风险升高，严禁用于该适应症。
QTc间期延长
Bysanti可延长QTc间期，增加尖端扭转型室速、猝死风险。
禁止与其他QTc间期延长药物合用，避免用于先天性长QT综合征、近期心肌梗死、严重心动过缓等高危患者。
电解质紊乱高危患者，需在基线及治疗期间监测血钾、血镁水平。
QTc间期持续＞500ms需立即停药；出现头晕、心悸、晕厥等症状，需立即行心脏评估。
CYP2D6弱代谢者或合用CYP酶抑制剂者，必须降低Bysanti剂量。
神经阻滞剂恶性综合征(NMS)
典型表现：高热、肌强直、意识改变、自主神经不稳定、肌酸磷酸激酶升高。
疑似NMS发作时，需立即停用Bysanti，给予强化对症治疗并严密监护。
特殊人群用药
【孕妇】妊娠晚期暴露Bysanti的新生儿，存在锥体外系症状/撤药反应风险，表现为激越、肌张力异常、震颤、嗜睡、呼吸窘迫、喂养障碍。未治疗的精神分裂症/双相障碍会增加母体复发、住院、自杀风险，需严格权衡临床获益与胎儿风险。
【哺乳期女性】Bysanti可经大鼠乳汁分泌，推测可通过人乳排泄用药期间禁止哺乳；CYP2D6正常代谢者停药后6日、弱代谢者停药后8日，方可恢复哺乳
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。
【儿童使用】Bysanti在儿科患者中的安全性与有效性尚未明确，不推荐用于儿科人群。
【老年人使用】老年痴呆相关精神病患者死亡及脑血管不良反应风险显著升高，禁用；老年精神分裂症/双相障碍患者临床研究数据不足，需警惕体位性低血压、跌倒、迟发性运动障碍风险，酌情减量使用。
【肾功能损害】重度肾功能损害对Bysanti、伊潘立酮、P95的血药峰浓度无显著影响。伊潘立酮AUC升高24%，P95AUC升高52%，BysantiAUC轻度下降。剂量调整建议说明书中尚未明确。
【肝功能损害】轻度肝功能损害给药剂量与肝功能正常患者一致；中度肝功能损害游离Milsaperidone暴露量升高2倍，建议降低维持剂量；重度肝功能损害不推荐使用。
禁忌症
对Bysanti任一非活性成分存在已知超敏反应者禁用(超敏反应包括过敏性休克、血管性水肿、咽喉发紧等)。
药物相互作用
其他药物对Bysanti的影响
强效CYP2D6抑制剂
作用机制：Milsaperidone、伊潘立酮为CYP2D6底物，合用会升高二者血药浓度，增加不良反应发生风险。
临床处理：启动Bysanti时采用CYP2D6弱代谢者滴定方案；维持剂量者剂量减半；停用抑制剂后逐步滴定至标准剂量。
强效CYP3A4抑制剂
作用机制：Milsaperidone、伊潘立酮为CYP3A4底物，合用会升高三者血药浓度，增加不良反应发生风险。
临床处理：启动Bysanti时采用CYP2D6弱代谢者滴定方案；维持剂量者剂量减半；停用抑制剂后逐步滴定至标准剂量。
同时合用强效CYP2D6抑制剂+强效CYP3A4抑制剂
作用机制：显著升高Milsaperidone、伊潘立酮稳态血药浓度，大幅增加不良反应风险。
临床处理：启动Bysanti时采用CYP2D6弱代谢者滴定方案；维持剂量者剂量减半；停用两种抑制剂后逐步滴定至标准剂量。
延长QTc间期的药物
作用机制：Bysanti可延长QTc间期，合用此类药物会产生协同效应，进一步升高QTc延长及心律失常风险。
临床处理：禁止合用。
降压药物
作用机制：Bysanti可诱发体位性低血压，合用降压药会加重低血压症状。
临床处理：避免与α肾上腺素能受体阻滞剂合用；其他降压药物需酌情降低剂量。
药物过量
临床表现
药物过量反应为药理作用的过度放大，主要表现为嗜睡、镇静、心动过速、低血压；严重过量可出现癫痫、锥体外系症状、QTc间期延长；目前无致死性过量病例报道。
处理措施
无特效解毒剂，急性过量需立即保持气道通畅，保证氧供与有效通气。
即刻启动心血管监测，持续心电监测心律失常发生。
禁用丙吡胺、普鲁卡因胺、奎尼丁等抗心律失常药(会加重QTc间期延长)。
低血压与循环衰竭：给予静脉补液、拟交感神经药物治疗(禁用肾上腺素、多巴胺，β受体激动会加重低血压)。
严重锥体外系症状：给予抗胆碱能药物对症治疗。
严密医学监护至患者完全恢复，可联系中毒控制中心获取专业处置指导。
药代动力学
吸收
口服后吸收迅速，Milsaperidone达峰时间4小时，伊潘立酮2小时，代谢产物P956小时。
高脂饮食对Bysanti药代动力学无临床显著影响。
稳态血药浓度：连续给药3~4日达到。
分布
Milsaperidone表观分布容积1715~2343L，伊潘立酮1340~2800L。
治疗浓度下，Milsaperidone血浆游离分数约8%，伊潘立酮3%，P958%。
代谢
Milsaperidone与伊潘立酮在体内快速发生互变。
主要经肝脏代谢：伊潘立酮通过CYP2D6介导羟化、CYP3A4介导O-去甲基化及羰基还原途径代谢。
CYP2D6弱代谢者：MilsaperidoneAUC升高85%，伊潘立酮AUC升高47%，P95AUC降低85%。
排泄
主要经尿液排泄，CYP2D6正常代谢者尿中放射性物质回收58%，弱代谢者45%。
粪便排泄：正常代谢者20%，弱代谢者22%。
消除半衰期：正常代谢者Milsaperidone26小时、伊潘立酮18小时、P9523小时；弱代谢者分别为37小时、33小时、31小时。
贮存方法
储存温度：控制室温20℃~25℃，允许短期波动至15℃~30℃。
储存条件：避光、密闭防潮保存。
研发公司
美国Vanda Pharmaceuticals Inc.(美国万达)
