匹莫苯丹是一种兼具正性肌力和血管扩张作用的抗心力衰竭药物，属于苯并咪唑-哒嗪酮衍生物。其药理作用机制独特，通过增强心肌收缩蛋白对钙离子的敏感性(钙增敏效应)和选择性抑制磷酸二酯酶III，实现心脏泵功能改善与外周血管阻力降低的双重获益。匹莫苯丹适用于对标准基础治疗(利尿剂、洋地黄制剂等)反应不佳的急性及慢性心力衰竭患者。临床应用中需注意个体间药代动力学差异显著，应从低剂量起始并严密监测血流动力学指标。
药品称呼
通用名称：匹莫苯丹、Pimobendan
商品名称：ピモベンダン錠
适应靶点
心肌肌钙蛋白C(cTnC)：通过增加肌钙蛋白C对钙离子的敏感性，增强心肌收缩力而不增加细胞内钙离子浓度，理论上降低心律失常风险。
磷酸二酯酶III(PDEIII)：抑制PDEIII活性，减少环磷酸腺苷降解，产生正性肌力和外周血管扩张双重效应。
适应症和适应人群
适应症
急性心力衰竭：当应用利尿剂等治疗后仍无法获得充分心功能改善时。
慢性心力衰竭(轻症至中等症)：当应用洋地黄制剂、利尿剂等基础治疗后仍无法获得充分疗效时。
适应人群
成人患者(儿童及青少年安全性尚未确立)。
临床注意事项：匹莫苯丹对于重症慢性心力衰竭的有效性尚未确立(缺乏相关临床试验数据)，不宜作为轻症至中等症慢性心力衰竭的首选单药治疗，必须在基础治疗(洋地黄类、利尿剂)效果不佳的前提下加用。
规格与性状
规格：2.5mg*100片/盒。
性状：黄色圆形薄膜衣片(带刻痕)；直径8.7mm，厚度3.9mm，质量230mg，识别码TEC2/2/23/1/TEC2。
主要成分
有效成分：匹莫苯丹(Pimobendan)，每片含量2.5mg。
辅料：乳糖水合物、结晶纤维素、富马酸、低取代羟丙基纤维素、羧甲纤维素钙、聚氧乙烯聚氧丙烯二醇、黄色三氧化二铁、轻质无水硅酸、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000、二氧化钛、巴西棕榈蜡、三氧化二铁。
用法用量
急性心力衰竭
成人患者单次口服匹莫苯丹2.5mg。可根据患者病情调整为每日2次口服。必要时可与洋地黄制剂等联合使用。
慢性心力衰竭(轻症至中等症)
通常，成人患者每次口服匹莫苯丹2.5mg，每日2次，餐后服用。可根据年龄、症状酌情增减剂量。必须与洋地黄制剂、利尿剂等基础治疗药物联合使用。
剂量调整与监测建议
起始剂量：对于存在高风险的慢性心力衰竭患者，建议从低剂量(如每次1.25mg)开始治疗。
心律失常处理：治疗期间如出现室性期前收缩、室性心动过速等心律失常，应采取减量(如减至每次1.25mg)或暂停给药等适当措施。
联合强心剂：与其他强心剂合用时，因可能增强不良反应，应从低剂量(如每次1.25mg)开始并谨慎给药。
具体您可以阅读匹莫苯丹完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：匹莫苯丹的用法用量。
不良反应
重大副作用(发生率不明)
心室颤动：一旦发生应立即停药并实施除颤等急救措施。
室性心动过速(包括尖端扭转型室性心动过速)、室性期前收缩：出现时应减量或停药。
肝功能障碍、黄疸：可伴AST、ALT、γ-GTP升高。
其他副作用
循环系统：心悸、低血压；室上性心动过速、房室传导阻滞、房颤/房扑、心动过速(发生率不明)。
消化系统：腹痛、恶心/呕吐、胃灼热；食欲不振。
精神神经系统：头痛、头晕、头重感。
呼吸系统：咳嗽、咳痰、呼吸困难。
具体您可以阅读匹莫苯丹副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：匹莫苯丹的副作用。
注意事项
重要基本注意
监测要求：治疗期间应定期监测血压、心率、心电图、尿量等指标。尤其出现室性期前收缩、室性心动过速等心律失常时，应采取减量(如每次1.25mg)或停药等适当处置。
联合用药风险：与其他强心剂合用时可能增强不良反应，应从低剂量(如每次1.25mg)开始谨慎给药。
长期预后：慢性心力衰竭患者长期使用匹莫苯丹的生存预后安全性尚未确立。长期使用时，应根据患者症状从低剂量(如每次1.25mg)起始。
合并症及既往史患者注意
肥大型梗阻性心肌病、梗阻性瓣膜疾病患者：可能加重流出道梗阻。
急性心肌梗死患者：可能出现心律失常。
严重心律失常及高度房室传导阻滞患者：可能诱发或加重心律失常。
严重脑血管障碍患者：血管扩张作用引起的血压下降可能使病情恶化。
特殊人群用药
【孕妇】仅在治疗获益大于潜在风险时方可使用。动物试验(大鼠)显示妊娠前及妊娠初期经口给药300mg/kg可增加胚胎死亡率；围产期经口给药100mg/kg可观察到新生仔体重下降。
【哺乳期女性】建议避免哺乳。动物试验(大鼠)显示药物可分泌至乳汁中，且哺乳期给药试验观察到新生仔体重下降。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。
【儿童使用】尚未在儿童人群中进行临床试验，安全性和有效性未确立。
【老年人使用】应从低剂量(如每次1.25mg)开始给药，增量时应密切观察不良反应及临床症状。老年患者通常肝功能、肾功能降低，体重偏低，更易出现不良反应。
【肾功能损害】严重肾功能损害患者中血药浓度可能升高，不良反应更易出现。肾损害患者合并使用利尿剂时，应适当减少利尿剂剂量。匹莫苯丹改善血流动力学后可促进利尿，可能导致脱水倾向，有加重肾损害的风险。
【肝功能损害】严重肝功能损害患者中血药浓度可能升高，不良反应更易出现。
禁忌症
说明书中尚未明确列出绝对禁忌症。但以下情况应谨慎评估或避免使用(基于注意事项推断)：肥大型梗阻性心肌病、梗阻性瓣膜疾病、急性心肌梗死、严重心律失常或高度房室传导阻滞、严重脑血管障碍。
药物相互作用
说明书中未单独设立药物相互作用章节。基于药理作用和临床注意事项，需关注以下情况。
其他强心剂(如洋地黄制剂)：联合使用可能增强不良反应(如心律失常、低血压)，应从低剂量(每次1.25mg)起始并严密监测。
利尿剂：与利尿剂合用时，因血流动力学改善可增强利尿效果，需警惕脱水及肾功能恶化风险，必要时调整利尿剂剂量。
药物过量
说明书中尚未明确。
药代动力学
吸收与分布
单次口服(健康成人，2.5mg)：
原形药物：达峰时间约0.8小时，峰浓度约8.4ng/mL，消除半衰期约1小时。
活性代谢物(去甲基匹莫苯丹)：达峰时间约1.3小时，峰浓度约3.5ng/mL，消除半衰期约2小时。
个体差异显著：
健康成人中，原形药物的峰浓度个体差异约6倍，AUC差异约10倍。
急性心力衰竭患者中，原形药物峰浓度差异约5倍，AUC差异约7倍。
差异原因可能源于吸收和代谢的个体间变异性。
多次给药(7天，每日2次)：无蓄积性。
分布(动物试验，大鼠)：口服后分布于胃肠道、肝脏、肾脏、肾上腺、肺脏、心脏、胰腺、脾脏、唾液腺，不分布于脑组织。
排泄
健康成人单次口服2.5mg后，去甲基匹莫苯丹的非结合型及结合型经尿液排泄，非结合型在24小时内的尿中排泄率约为给药量的20%~40%。
生物等效性
匹莫苯丹0.625mg、1.25mg、2.5mg规格与参比制剂(阿卡迪胶囊)在空腹单次给药条件下具有生物等效性(90%置信区间在log0.80~log1.25范围内)。
贮存方法
保存方法：室温保存。
有效期：3年。
生产厂家
日本Toa Eiyo Co., Ltd.
