索格列净(Inpefa)

索格列净是FDA首个批准上市的SGLT1和SGLT2双靶点抑制剂。它的作用是抑制SGLT1和SGLT2的表达，从而达到控制血糖、减少肥胖的目的。在用药期间应注意药物不良反应、注意事项等内容。

药品称呼

通用名称：sotagliflozin

商品名称：Inpefa

英文名称：sotagliflozin

中文名称：索格列净

全部名称：索格列净、sotagliflozin、Inpefa

剂型和规格

INPEFA 200 mg 片剂为椭圆形、蓝色、薄膜包衣片，用黑色油墨印有“LX200”字样。

INPEFA 400 mg 片剂为椭圆形、黄色、薄膜衣片，一面凹刻“2457”。

特殊人群用药

1、怀孕

基于显示肾脏影响的动物数据，不建议在妊娠中期和妊娠晚期使用INPEFA(索格列净)。

2、哺乳期

尚无关于人乳汁中存在INPEFA(索格列净)、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁生成影响的数据。

3、儿童用药

尚未确定INPEFA(索格列净)在18岁以下儿童患者中的安全性和有效性。

4、老年人用药

不建议根据年龄改变INPEFA(索格列净)剂量。老年患者发生血容量不足不良反应（包括低血压）的风险可能增加。在≥65岁的患者中，INPEFA(索格列净)治疗组发生血容量不足不良反应的患者比例更高 [参见警告和注意事项和不良反应]。

5、肾损害

INPEFA(索格列净)的疗效和安全性研究未入组慢性肾病患者（eGFR 25～60 mL/min/1.73 m 2）或接受透析的患者。在这些研究中开始治疗后，如果 eGFR 低于15 mL/min/1.73 m 2或开始长期透析，则患者停药。

6、肝损害

轻度肝损害患者无需调整剂量。尚未确定INPEFA(索格列净)在中度或重度肝损害患者中的安全性和疗效。不建议将INPEFA(索格列净)用于中度或重度肝损害患者。

禁忌症

INPEFA(索格列净)禁用于对INPEFA(索格列净)有严重超敏反应史的患者。

药物相互作用

1、地高辛

与INPEFA(索格列净)400 mg 联合给药时，地高辛的暴露量增加。应适当监测同时使用 INPEFA 和地高辛的患者。

2、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 诱导剂

经 UGT1A9 葡萄糖醛酸化形成 3-O-葡糖苷酸，被确定为 INPEFA(索格列净) 的主要代谢途径。利福平（一种 UGT 诱导剂）与 400 mg INPEFA(索格列净) 单次联合给药导致 INPEFA(索格列净) 暴露量降低。sotagliflozin暴露量的降低可能会降低疗效。

3、锂

SGLT2 抑制剂与锂剂合并使用可降低血清锂浓度。在INPEFA(索格列净)启动和剂量变化期间，更频繁地监测血清锂浓度。

成分

本品主要成分为索格列净。

性状

片剂

贮存方法

储存于20°C-25°C(68°F-77°F)；允许的波动范围为15°C-30°C(59°F-86°F)[见 USP 受控室温]。

生产厂家

Lexicon Pharmaceuticals,Inc.