依托考昔是一种高选择性的环氧化酶-2抑制剂，属于考昔类药物。通过特异性抑制COX-2，减少前列腺素的生成，发挥抗炎、镇痛和解热作用，而对主要介导胃肠道黏膜保护和血小板聚集的COX-1影响甚微。在提供确切疗效的同时，胃肠道安全性显著优于传统的非选择性非甾体抗炎药。该药主要用于骨关节炎、急性痛风性关节炎及多种急性疼痛的对症治疗。临床应用中需权衡心血管风险，尤其是在有心血管疾病史或高风险因素的患者中，应使用最低有效剂量和最短治疗持续时间。
药品称呼
通用名称：依托考昔、Etoricoxib
商品名称：安康信、Arcoxia
适应靶点
依托考昔的靶点为环氧化酶-2。在治疗剂量范围内，该药物对COX-2具有高度选择性抑制，而对COX-1几乎没有抑制作用。这种选择性是发挥疗效，减少特定不良反应(如上消化道损伤和影响血小板功能)的药理学基础。
适应症和适应人群
适用于以下疾病的症状治疗：
骨关节炎：用于缓解骨关节炎相关的体征和症状。
急性痛风性关节炎：用于治疗急性痛风发作。
急性疼痛：包括原发性痛经和牙科手术相关的急性疼痛。
处方决策应基于对个体患者整体风险(尤其是心血管风险)的全面评估。
规格与性状
规格：90mg*100片/盒。
性状：为薄膜衣片，白色，苹果形，双凸面，一侧刻有“202”，另一侧刻有“ARCOXIA90”。
主要成分
主要活性成分：依托考昔。每片含依托考昔30mg、60mg、90mg或120mg。
辅料：磷酸氢钙、巴西棕榈蜡、交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、一水乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、二氧化钛、三醋酸甘油酯。30mg、60mg和120mg规格的片剂还含有氧化铁黄和靛蓝胭脂红。
用法用量
为口服给药，可与食物同服或空腹服用。由于依托考昔的心血管风险可能随剂量和暴露时间增加而上升，应使用能缓解症状的最低有效剂量，尽可能缩短治疗疗程。长期治疗的患者应定期评估治疗获益、风险因素及持续治疗的必要性。
骨关节炎
推荐剂量为30mg，每日一次。对于症状缓解不充分的患者，可考虑将剂量增加至60mg，每日一次。若在服用60mg剂量治疗4周后未见治疗获益，应考虑调整其他治疗方案。每日剂量不应超过60mg。
急性痛风性关节炎
推荐剂量为120mg，每日一次。仅用于急性症状期，治疗时间限制在最多8天。每日剂量不应超过120mg。
原发性痛经
推荐剂量为120mg，每日一次。仅用于急性症状期，治疗时间限制在最多8天。每日剂量不应超过120mg。
牙科术后疼痛
推荐剂量为90mg，每日一次。仅用于急性症状期，治疗时间限制在最多8天。每日剂量不应超过90mg。
对于各适应症，超过推荐剂量的用法，疗效未经证实或未显示有额外获益。
具体您可以阅读依托考昔完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：依托考昔的用法用量。
不良反应
基于临床研究和上市后报告，不良反应如下：
感染与侵染：鼻咽炎、上呼吸道感染、泌尿道感染。单纯疱疹、咽炎、鼻窦炎、葡萄球菌感染、扁桃体炎。
免疫系统疾病：季节性过敏，过敏反应；过敏性休克、类过敏性反应(包括休克)。
代谢与营养疾病：糖尿病，高钾血症。
精神疾病：焦虑、焦虑障碍、抑郁。失眠、意识混乱、幻觉、坐立不安。
神经系统疾病：头晕、头痛。腕管综合征、感觉异常、嗜睡、血管迷走神经性晕厥、震颤。味觉障碍。
眼部疾病：睑缘炎、结膜炎、眼痛、视力模糊。
心脏疾病：心悸。心绞痛、心律失常、心房颤动、心脏骤停、冠状动脉疾病、充血性心力衰竭、缺血性心脏病、二尖瓣反流、不稳定性心绞痛。充血性心力衰竭加重。
治疗期间还可能出现血管疾病、胸部与纵隔疾病；胃肠道肝胆疾病等，以及全身性疾病与给药部位反应。
具体您可以阅读依托考昔副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：依托考昔的副作用。
注意事项
心血管效应
心血管风险可能随剂量和暴露时间增加而上升。对于存在已知心血管疾病、动脉粥样硬化性心血管病史或显著心血管事件危险因素的患者，应慎用。即使既往无心血管症状，医生和患者仍需警惕此类事件的发生。
阿司匹林替代
不能作为阿司匹林的心血管预防替代品，因为对血小板无作用。由于不抑制血小板聚集，不应停用抗血小板治疗。
胃肠道效应
所有患者，无论接受何种治疗，均可能发生上消化道溃疡/溃疡并发症。使用依托考昔可显著降低此类风险(相比双氯芬酸)，但不能完全消除。既往有胃肠穿孔、溃疡和出血史的患者及65岁以上患者风险更高。同时服用低剂量阿司匹林会进一步增加胃肠道不良事件风险。
肾脏效应
长期使用NSAIDs可能导致肾乳头坏死和其他肾损伤。在肾脏灌注受损的情况下，使用依托考昔可能减少前列腺素形成，继发性地减少肾血流量，从而损害肾功能。在显著脱水的患者中开始使用依托考昔应谨慎，建议先进行补液治疗。
相关的注意事项还包括液体潴留、水肿与高血压、肝脏效应、严重皮肤反应等；依托考昔可能掩盖感染时的发热症状，相关临床用药监测建议详情参见完整说明书。
特殊人群用药
【孕妇】依托考昔为妊娠期类别C。在妊娠晚期，NSAIDs(包括依托考昔)已知可导致胎儿动脉导管过早闭合、胎儿肾功能损害、抑制血小板聚集并延迟分娩。在妊娠早期，流行病学研究提示使用前列腺素合成抑制剂与流产风险增加有关。不应在妊娠早期和中期使用依托考昔。妊娠晚期应避免使用。
【哺乳期女性】尚不清楚依托考昔是否会分泌至人类乳汁中。前列腺素合成抑制剂可能对哺乳婴儿产生不良影响，应权衡药物对母亲的重要性，决定停止哺乳或停用药物。
【具有生殖潜力的男性和女性】在对雄性大鼠的研究中，未观察到对交配性能、生育力或精子参数的影响。在对雌性大鼠的研究中，未观察到雌性生殖功能的永久性改变。
【儿童使用】尚未确立依托考昔在18岁以下患者中的安全性和有效性。在12岁以下儿童中的药代动力学未被研究。在12至17岁的青少年中，基于体重给药的药代动力学特征与成人服用90mg相似。
【老年人使用】无需根据年龄调整剂量。但老年患者(65岁及以上)不良事件的发生率高于年轻患者。与所有NSAIDs一样，在治疗老年患者时应谨慎。
【肾功能损害】对于肌酐清除率≥30mL/min的患者，无需调整剂量。对于肌酐清除率<30mL/min的晚期肾脏病患者，不推荐使用依托考昔。用于血液透析对依托考昔的清除贡献极小。
【肝功能损害】轻度肝损害剂量不应超过60mg，每日一次。中度肝损害推荐剂量为60mg，隔日一次，或可考虑30mg，每日一次。每日剂量不应超过60mg。重度肝损害无临床或药代动力学数据，属禁忌。
禁忌症
依托考昔禁用于以下患者：
1.对依托考昔任何成分过敏者。
2.有服用阿司匹林或其他NSAIDs后出现哮喘、荨麻疹或其它变态反应史者。
3.充血性心力衰竭(NYHAII-IV级)。
4.血压持续升高且未得到有效控制(>140/90mmHg)的高血压患者。
5.确诊的缺血性心脏病、外周动脉疾病和/或脑血管疾病(包括近期接受过冠状动脉搭桥术或血管成形术的患者)。
6.重度肝功能障碍(血清白蛋白<25g/L或Child-Pugh评分≥10)。
7.活动性消化性溃疡或胃肠道出血。
8.肌酐清除率<30mL/min。
9.不应与其他NSAIDs联合作为辅助治疗。
药物相互作用
利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素II拮抗剂：NSAIDs(包括选择性COX-2抑制剂)可能减弱此类药物的降压效果。在肾功能受损患者中(如老年或容量不足者)，联合用药可能导致肾功能进一步恶化，包括可能的急性肾衰竭。此组合应谨慎使用，尤其在老年患者中。
阿司匹林：依托考昔可与用于心血管预防的低剂量阿司匹林(≤81mg)合用。合用不会影响阿司匹林的抗血小板活性，但会显著增加胃肠道溃疡或其他并发症的风险，风险高于单独使用依托考昔。
地高辛：依托考昔120mg每日一次，连续10天，未改变地高辛的稳态血浆AUC0−24hr0−24hr或肾脏清除率。两者合用无需调整剂量。
呋塞米：临床研究显示，NSAIDs可降低某些患者中呋塞米和噻嗪类利尿剂的促尿钠排泄效果，此效应归因于对肾前列腺素合成的抑制。
酮康唑：酮康唑(CYP3A4强效抑制剂)400mg每日一次，可使依托考昔的AUC增加43%。
锂剂：NSAIDs可升高血浆锂浓度并降低肾锂清除率。两者合用时应密切监测锂中毒迹象。
甲氨蝶呤：在7.5-20mg每周一次的甲氨蝶呤方案中，依托考昔60mg和90mg无影响；120mg可使甲氨蝶呤血浆浓度(AUC)增加28%，肾脏清除率降低13%。当依托考昔日剂量大于90mg时，应考虑对甲氨蝶呤相关毒性进行常规监测。
可与依托考昔产生相互作用的药物还包括口服避孕药、激素替代疗法、泼尼松/泼尼松龙、利福平、华法林等，使用时应遵医嘱。
药物过量
在临床研究中，单次剂量高达500mg、21天内多次剂量高达150mg/天的给药方案未产生显著毒性。多数急性过量的报告中未见不良事件，少数报告的事件与其已知的安全性特征一致(如胃肠道事件、肾血管事件)。
处理方式：常规支持性措施，如临床监测。依托考昔不可通过血液透析清除，是否可通过腹膜透析清除尚不明确。
药代动力学
吸收：口服吸收良好，平均生物利用度约为100%。给药后约1小时达到血药浓度峰值。在临床剂量范围内，药代动力学呈线性。标准饮食对吸收程度和速率无临床显著影响。
分布：血浆蛋白结合率约为92%。稳态分布容积约为120升。动物实验显示其能通过胎盘和血脑屏障。
代谢：广泛代谢，原型药物经尿液排泄<1%。主要代谢途径为经CYP3A4(约60%)和其他CYP酶(1A2,2C9,2C19,2D6)介导氧化，产物为6'-羟甲基衍生物，后进一步氧化为6'-羧酸衍生物。这些主要代谢物无或仅有微弱COX-2抑制活性，且不抑制COX-1。
排泄：单次静脉给药后，放射标记药物约70%经尿液、20%经粪便排泄，以代谢物形式为主。达到稳态后，积累半衰期约为22小时，血浆清除率约为50mL/min。对于轻度肝损害患者，AUC增加约16%；中度肝损害患者，隔日给药方案的AUC与健康人每日给药相似。性别、年龄及种族对其药代动力学无显著临床影响。
贮存方法
应储存在30°C以下的环境中，并保存在原始包装中。
研发公司
美国默沙东
