Bixlenvo是吉利德科学研发的口服固定复方抗人类免疫缺陷病毒‑1(HIV‑1)制剂，由比克替拉韦(bictegravir，整合酶链转移抑制剂)与来那卡帕韦(lenacapavir，HIV‑1衣壳抑制剂)两种活性组分构成，属于完整抗逆转录病毒治疗方案。于2026年获得美国首次上市批准，用于病毒学已获得抑制的成人HIV‑1感染者的治疗转换，药物通过双重不同作用靶点阻断HIV‑1复制周期，实现维持病毒抑制的治疗目标。临床Ⅲ期研究证实，从原有稳定抗逆转录病毒方案转换为Bixlenvo后，可维持患者病毒学抑制状态，安全性总体可耐受。
药品称呼
通用名称：比克替拉韦/来那帕韦片、比克替拉韦/来那卡帕韦片、Bictegravir and lenacapavir
商品名称：Bixlenvo
适应靶点
比克替拉韦：靶向HIV‑1整合酶，抑制整合酶链转移活性，阻止病毒DNA整合至宿主细胞基因组，阻断前病毒形成与病毒增殖。
来那卡帕韦：靶向HIV‑1衣壳蛋白p24六聚体亚基的结合界面，干扰病毒生命周期多个关键环节，包括衣壳介导的病毒前体DNA核输入、病毒组装释放、衣壳核心形成，抑制病毒复制。
适应症和适应人群
适应症
作为完整抗逆转录病毒治疗方案，用于成人HIV‑1感染者，在已经接受稳定抗逆转录病毒方案实现病毒学抑制(HIV‑1RNA＜50拷贝/mL)前提下，替换当前抗逆转录病毒治疗方案。要求患者对两种活性组分不存在已知或可疑耐药突变。无抗乙型肝炎病毒(HBV)活性。
适应人群
18周岁及以上的HIV‑1感染成人，病毒学处于抑制状态，无针对比克替拉韦、来那卡帕韦的已知或可疑耐药。
规格与性状
规格：75mg/50mg*30片/盒。
性状：黄色、胶囊形薄膜包衣片。药片一面压印刻字“GSI”，另一面压印刻字“B/L”。
主要成分
活性成分：比克替拉韦钠，等效比克替拉韦75mg。来那卡帕韦钠，等效来那卡帕韦50mg。
非活性成分：共聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素、泊洛沙姆407。薄膜包衣辅料包含氧化铁黄、聚乙二醇、聚乙烯醇、滑石粉、二氧化钛。
用法用量
推荐剂量
成人使用Bixlenvo需要开展为期2日的起始诱导给药阶段，该阶段需要同时服用片剂与Sunlenca口服片剂。诱导期结束后进入维持治疗阶段，仅口服Bixlenvo。服用不受进食状态限制，可随餐或空腹服用。
第1日：口服1片(75mg/50mg)，同时口服Sunlenca600mg(2片300mg片剂)。
第2日：口服1片(75mg/50mg)，同时口服Sunlenca600mg(2片300mg片剂)。
第3日及之后维持阶段：每日口服Bixlenvo1片(75mg/50mg)，一日一次。
重要提示：为期2天的起始诱导阶段，必须联合Sunlenca共同给药。
漏服后的给药方案
诱导期漏服：在第1日、第2日诱导给药阶段，如果漏服Bixlenvo或者Sunlenca，应尽快补服对应漏服剂量。禁止在同一天内同时服用第1日与第2日的Sunlenca剂量。
维持期漏服：维持治疗阶段一旦发生漏服，应当尽快补服。若距离上一次维持给药已经超过7日，经临床评估仍适合继续Bixlenvo治疗的前提下，需要重新从第1日开始完整执行诱导给药方案。
具体您可以阅读Bixlenvo完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Bixlenvo的用法用量。
不良反应
临床试验不良反应
临床试验中发生率≥2%(所有等级)的常见不良反应为头痛、恶心、腹泻。
实验室相关异常改变：血清肌酐升高、转氨酶升高。
上市后不良反应
该类不良反应为自愿上报，无法可靠估算发生率，也难以确立确切因果关系。
皮肤及皮下组织疾病：血管性水肿、荨麻疹、史蒂文斯‑约翰逊综合征/中毒性表皮坏死松解症。
检查指标异常：体重增加。
具体您可以阅读Bixlenvo副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Bixlenvo的副作用。
注意事项
药物相互作用所致不良反应或病毒学应答失效风险
Bixlenvo与部分药物联用时会产生具有临床意义的药物‑药物相互作用，可造成两类严重后果：①Bixlenvo治疗效果丧失，可诱发病毒耐药。②合用药物暴露量升高，引发临床显著不良反应。
临床处置建议：
1.在启动治疗前以及治疗全程，评估潜在药物相互作用。
2.治疗期间持续复核患者所有合并用药。
3.监测合并用药相关的不良反应。
4.参照药物相互作用表格开展预防与管理，包含剂量调整、监测方案。
其他指导性意见：
合并HBV感染人群：Bixlenvo无抗HBV活性。从具备抗乙肝活性的抗逆转录病毒方案转换为Bixlenvo，或者治疗中新确诊HBV共感染，需要严密监测肝脏相关指标，根据临床情况启动专门抗乙型肝炎治疗。
不可随意中断治疗：中断用药会造成病毒反弹，诱导耐药，药物储备不足时应及时补充。
特殊人群用药
【孕妇】妊娠期使用Bixlenvo需严密监测HIV‑1病毒载量。
【哺乳期女性】HIV‑1阳性母体哺乳存在三大风险：①将HIV‑1传播至未感染婴儿；②HIV阳性婴儿体内出现病毒耐药；③婴儿发生与成人相似的药物不良反应。结合上述风险，不推荐HIV‑1感染女性进行母乳喂养。
【具有生殖潜力的男性和女性】动物试验中，比克替拉韦、来那卡帕韦在达到足够暴露剂量下，未观察到生育力、交配能力、早期胚胎发育受损。人体临床相关生育力数据说明书中尚未明确。
【儿童使用】小于18周岁患者，Bixlenvo的安全性与有效性尚未确立，不推荐使用。
【老年人使用】临床试验数据未观察到老年受试者与年轻成人在疗效、安全性上存在总体差异。但不能完全排除部分老年个体药物敏感性升高的可能性，老年患者使用无需专门调整剂量，仍需临床密切观察。
【肾功能损害】肌酐清除率≥15mL/min的轻、中、重度肾功能损伤患者，不需要调整Bixlenvo剂量。终末期肾病(肌酐清除率＜15mL/min)尚未开展充分临床试验。蛋白结合率高，血液透析难以有效清除药物。
【肝功能损害】轻度肝功能损伤(Child‑PughA级)、中度肝功能损伤(Child‑PughB级)，无需调整给药剂量。重度肝功能损伤(Child‑PughC级)未开展临床试验，无用药数据。
禁忌症
禁止与多非利特(dofetilide)联用：联用会升高多非利特血药浓度，可诱发严重甚至危及生命的不良事件。
禁止与强效CYP3A诱导剂联用：强效CYP3A诱导剂会降低比克替拉韦、来那卡帕韦血药浓度，造成治疗失效、产生病毒耐药。
药物相互作用
其他抗逆转录病毒药物
Bixlenvo本身为完整的HIV‑1治疗方案，不建议联合其他抗逆转录病毒药物用于HIV‑1感染治疗。
Bixlenvo对其他药物产生的影响
比克替拉韦体外可抑制有机阳离子转运体2(OCT2)、多药及毒素外排转运蛋白1(MATE1)。与OCT2、MATE1底物类药物(如多非利特)合用，会升高底物药物血药浓度。
来那卡帕韦属于CYP3A中度抑制剂、P‑糖蛋白(P‑gp)抑制剂。与CYP3A敏感底物、P‑gp底物药物合用，会升高底物药物浓度，增加不良反应风险。联用时需要查阅对应底物药物说明书，做好剂量调整或者安全性监测。
其他药物对Bixlenvo组分的影响
比克替拉韦是CYP3A、UGT1A1底物。来那卡帕韦是P‑gp、UGT1A1、CYP3A底物。
强效、中效CYP3A诱导剂：强效CYP3A同时诱导UGT1A1可显著降低比克替拉韦血药浓度。强效、中效CYP3A诱导剂可显著降低来那卡帕韦浓度，造成治疗失效、病毒耐药。强效CYP3A诱导剂禁止联用。中效CYP3A诱导剂不推荐联用。
P‑gp、UGT1A1、强效CYP3A抑制剂联合使用：联合UGT1A1+强效CYP3A抑制剂可显著升高比克替拉韦暴露。P‑gp+UGT1A1+强效CYP3A抑制剂联用会显著升高来那卡帕韦暴露。该类组合不建议和Bixlenvo联用。
因篇幅限制，更多已确认及其他具有潜在临床意义的药物相互作用，详情参见原版说明书。
药物过量
暂无Bixlenvo人体过量用药相关临床数据。发生药物过量时，监测患者毒性相关体征，给予一般支持治疗，监测生命体征与临床状态。比克替拉韦、来那卡帕韦血浆蛋白结合率高，血液透析无法有效清除药物。
药代动力学
吸收
比克替拉韦达峰时间约2小时。来那卡帕韦达峰时间约4小时。高脂饮食对比克替拉韦暴露影响轻微。高脂饮食可降低来那卡帕韦AUC约33%。Bixlenvo可以不考虑进食状态给药。
分布
比克替拉韦血浆蛋白结合率＞99%。血液‑血浆浓度比值0.64。
来那卡帕韦血浆蛋白结合率＞98.5%。血液‑血浆比值0.5‑0.7。
消除
比克替拉韦半衰期19.3‑21.0小时。主要经CYP3A代谢。约35%经尿液排泄，60.3%经粪便排泄。
来那卡帕韦半衰期10.6‑11.5日。主要以原型经粪便排泄。尿液排泄占比＜1%。
特殊人群药代
肾功能损伤：重度肾功能损伤(CrCl15‑30mL/min)比克替拉韦药代无明显改变。终末期肾病透析患者比克替拉韦谷浓度下降，但仍可维持病毒抑制。来那卡帕韦重度肾损伤药代无显著变化。终末期肾病透析对来那卡帕韦的影响尚不明确，因高蛋白结合，透析清除作用有限。
肝功能损伤：中度肝损伤(Child‑PughB)两种活性药物药代无临床意义改变。重度肝损伤无数据。
年龄、性别、种族、体重：18‑84岁范围内，年龄、性别、人种、体重对两种组分药代无临床显著影响。
妊娠：妊娠期口服比克替拉韦谷浓度与AUC较产后下降。口服来那卡帕韦妊娠药代数据有限。
HBV、HCV共感染人群：Bixlenvo组分药代尚未开展评估。
代谢与转运
代谢酶：比克替拉韦为CYP3A、UGT1A1底物。来那卡帕韦为CYP3A中度抑制剂，是CYP3A、UGT1A1、P‑gp底物。
转运体：比克替拉韦抑制OCT2、MATE1。来那卡帕韦抑制P‑gp、BCRP。
贮存方法
储存温度20‑25℃。允许短时间温度波动区间15‑30℃。必须保留原装药瓶内硅胶干燥剂，不可取出干燥剂。药瓶保持紧密密封。仅可存放于原装容器内，防潮。包装为儿童安全瓶盖。置于儿童无法接触的位置。
研发公司
美国吉利德
