卡马替尼（Capmatinib）是一种口服小分子激酶抑制剂，选择性靶向间质上皮转化因子（MET），尤其是针对导致MET外显子14跳跃的突变。其作用机制为抑制MET信号通路，阻断肿瘤细胞的增殖与存活。
临床研究显示，卡马替尼可显著提高携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的客观缓解率（ORR）并延长持续缓解时间（DOR）。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
药品称呼
通用名：卡马替尼（Capmatinib）
商品名：适加坦（TABRECTA®）
适应靶点
间质上皮转化因子（MET），尤其是导致MET外显子14跳跃的突变。
适应症和适应人群
适应症
用于治疗经FDA批准的检测方法确认存在MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
适应人群
成年患者，需通过肿瘤组织或血浆样本检测确认MET外显子14跳跃突变。
规格与性状
剂型：薄膜衣片
规格：
150 mg：浅棕橙色椭圆形片剂，一面印有“DU”，另一面印有“NVR”
200 mg：黄色椭圆形片剂，一面印有“LO”，另一面印有“NVR”
主要成分
活性成分：卡马替尼
辅料：胶体二氧化硅、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素、聚维酮等
用法用量
1、推荐剂量
400 mg口服，每日两次，空腹或餐后服用。
2、服用方法
整片吞服，不可掰开、碾碎或咀嚼。若漏服或呕吐，无需补服，按原计划服用下一剂。
3、剂量调整
首次减量：300 mg每日两次。
第二次减量：200 mg每日两次。
若无法耐受200 mg每日两次，则永久停药。
4、毒性管理
ILD/肺炎：任何级别均永久停药。
肝毒性：
3级ALT/AST升高：暂停至恢复基线后原剂量或减量恢复。
4级ALT/AST升高或伴胆红素升高：永久停药。
胰腺毒性：3级淀粉酶/脂肪酶升高暂停至≤2级后减量；4级或胰腺炎永久停药。
不良反应
常见不良反应（≥20％）
水肿（59％）、恶心（46％）、肌肉骨骼疼痛（40％）、疲劳（34％）、呕吐（28％）、呼吸困难（25％）、咳嗽（21％）、食欲减退（21％）。
实验室异常（≥20％）
生化指标：白蛋白降低（72％）、肌酐升高（65％）、ALT升高（39％）、淀粉酶升高（34％）。
血液学指标：淋巴细胞减少（45％）、白细胞减少（25％）。
严重不良反应
ILD/肺炎（4.8％，致死率0.3％）、肝毒性（7％≥3级）、胰腺炎（0.3％）。
注意事项
ILD/肺炎：监测呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽、发热），疑似病例需立即停药。
肝毒性：治疗前及治疗期间每2周监测肝功能，持续3个月后改为每月一次。
胰腺毒性：定期监测淀粉酶和脂肪酶。
光敏性：建议患者防晒（使用防晒霜或防护服）。
胚胎-胎儿毒性：育龄患者需严格避孕，女性停药后1周内、男性停药后1周内避免生育。
特殊人群用药
孕妇：动物试验显示致畸性，孕妇禁用。
哺乳期：治疗期间及停药1周内禁止哺乳。
儿童：安全性及有效性未确立。
老年人（≥65岁）：无需调整剂量（61％患者≥65岁，18％≥75岁）。
肝肾功能不全：
肝功能：轻中度无需调整，重度（Child-Pugh C）数据不足。
肾功能：轻中度（CLcr ≥30 mL/min）无需调整，重度（CLcr ＜30 mL/min）数据不足。
禁忌症
尚不明确。
药物相互作用
强效CYP3A抑制剂（如伊曲康唑）：可能增加卡马替尼暴露量，需密切监测毒性。
强效/中效CYP3A诱导剂（如利福平）：显著降低卡马替尼疗效，禁止联用。
CYP1A2底物（如咖啡因）：卡马替尼可增加其血药浓度，需调整剂量。
药物过量
尚无特效解毒剂。若过量，需对症支持治疗（如监测生命体征）。
卡马替尼蛋白结合率高（96％），透析无效。
药代动力学
吸收：口服1-2小时达峰，生物利用度＞70％，高脂饮食增加AUC 46％。
分布：表观分布容积164 L，蛋白结合率96％。
代谢：主要经CYP3A4和醛氧化酶代谢。
消除：半衰期6.5小时，78％经粪便排泄（42％为原型），22％经尿液排泄。
贮存方法
原包装避光保存，内置干燥剂。
储存温度：20°C–25°C（允许短时15°C–30°C）。
开封后6周内未用完需丢弃。
研发公司
瑞士诺华制药公司
