阿瑞匹坦（Aprepitant）

阿瑞匹坦是一种处方药，需要在医生的指导下使用。在服用阿瑞匹坦期间，需要注意清淡饮食，避免摄入刺激性食物，以免影响药效。如果出现不适症状，建议及时就医治疗。

药品称呼

通用名：Aprepitant

商品名：Emend

全部名称：阿瑞匹坦，阿瑞吡坦胶囊，意美，Aprepitant，Emend

禁忌

1、禁用于对本品中任何成份过敏者。

2、本品不应与匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑、西沙比利同时使用。阿瑞匹坦可对细胞色素P450的同功酶3A4（CYP3A4）产生剂量依赖性抑制，而使这些药物的血药浓度升高，从而有可能引起严重的或危及生命的不良反应。

贮藏

一般药品应放入摄氏15〜25度干燥处所，冷藏药品应放入摄氏2〜8度冰箱内（勿冷冻）；如发生变质或过期，不可再食用。

作用机制

Aprepitant具有独特的作用模式，其对人类物质P Neurokinin1（NK1）的接受体，具有选择性与高度亲合力的拮抗剂。

临床前研究显示，aprepitant可穿透进入脑部，并合并脑部的NK1受体。临床前研究显示，aprepitant对中枢系统的作用时间很长，可以抑制顺铂引起的急性期与延迟期的呕吐，从而增强。具止吐作用的5-HT3-受体拮抗剂ondansetron与皮革类固醇地塞米松等对顺铂所引起的呕吐的抑制作用。

安全与疗效

随着对P物质和NK1受体研究的深入，2003年首个获批用于临床的NK1受体阻滞剂阿瑞匹坦为防治CINV提供了强有力的武器。阿瑞匹坦具有全新的药理作用机制，对NK1受体具有选择性和高亲和力，能维持长时间的中枢活性，使急性和迟发性CINV的CR率有了明显提高，尤其使迟发性CINV的控制有了新突破。

多项研究结果证实，在5-HT3受体拮抗剂＋地塞米松方案中联合阿瑞匹坦的止吐方案在预防中、高致吐风险化疗方案所致的急性或迟发性呕吐的疗效更佳，且不会明显增加毒性作用。

2003年两项随机对照临床研究比较了标准止吐方案（昂丹司琼＋地塞米松）±阿瑞匹坦对接受高度催吐性化疗药物（HEC，顺铂≥70 mg/m2）治疗患者CINV的预防作用。

结果显示，联合阿瑞匹坦组对HEC导致的急性和迟发性CINV的CR（68%对48%，P＜0.001）和无呕吐率（72%对50%，P＜0.01）显著优于标准止吐组。

2011年中国学者开展的高剂量顺铂（≥70 mg/m2）研究亦得出相似结果，阿瑞匹坦＋标准止吐方案（格拉司琼＋地塞米松）对CINV的CR（69%对57%，P=0.007）和无呕吐率（71%对57%，P=0.003）明显高于标准止吐组（图1）。

在针对接受AC方案治疗的女性乳腺癌中，阿瑞匹坦联合标准止吐方案在预防CINV的CR（P=0.015）和无呕吐率（P＜0.001）亦显示更优。

基于临床研究结果，2011年MASCC更新的预防CINV指南中，阿瑞匹坦被推荐作为多种止吐方案的用药之一。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/696f9e80-9cae-403b-de9e-078343ce4713/spl-doc?hl=Emend