阿瑞匹坦是一种选择性高亲和力的P物质/神经激肽1(NK₁)受体拮抗剂，属于止吐药物。其通过阻断大脑中的NK₁受体，增强5-HT₃受体拮抗剂(如昂丹司琼)和皮质类固醇(如地塞米松)的抗呕吐作用，有效预防由高致吐性或中度致吐性化疗药物(如顺铂)引起的急性和延迟性恶心呕吐。阿瑞匹坦不作用于多巴胺、5-HT₃或皮质类固醇受体，临床需与其他止吐药联用。
药品称呼
通用名：阿瑞匹坦(Aprepitant)
商品名：EMEND®(止敏吐®)
适应靶点
神经激肽1(NK₁)受体。
适应症和适应人群
胶囊剂
联合其他止吐药，预防12岁及以上患者因高致吐性化疗(HEC，如大剂量顺铂)或中度致吐性化疗(MEC)引起的急性和延迟性恶心呕吐。
口服混悬剂
联合其他止吐药，预防6个月及以上患者因HEC或MEC引起的急性和延迟性恶心呕吐。
限制性使用
不适用于已发生的恶心呕吐的治疗。
不推荐长期连续使用(因药物相互作用风险未明确)。
规格与性状
规格
胶囊：125mg*1粒+80mg*2粒/盒；
口服混悬剂：25mg/袋/盒。
性状
胶囊
80mg：白色囊体，黑色印有“461”和“80mg”。
125mg：白色囊体，粉色囊帽，黑色印有“462”和“125mg”。
口服混悬剂
125mg/袋，粉红色至浅粉色粉末，配1mL和5mL口服给药器、混合杯及瓶盖。
主要成分
活性成分：阿瑞匹坦。
用法用量
成人及≥12岁青少年(胶囊)
HEC或MEC方案
第1天125mg，第2-3天各80mg，化疗前1小时口服。若第2-3天无化疗，则于早晨服用。
联用地塞米松时
剂量需减少50％(因阿瑞匹坦可增加其血药浓度)。
6个月至＜12岁儿童或无法吞咽胶囊者(混悬剂)
按体重给药
第1天3mg/kg(最大125mg)，第2-3天各2mg/kg(最大80mg)。
混悬剂配制
由医护人员操作，4.6mL水混合后浓度为25mg/mL，冷藏保存≤72小时，室温下≤3小时使用。
不良反应
成人常见(≥3％)：疲劳、腹泻、乏力、消化不良、腹痛、呃逆、白细胞减少、脱水、ALT升高。
儿童常见：中性粒细胞减少、头痛、腹泻、食欲下降、咳嗽、血红蛋白降低、头晕、呃逆。
罕见严重反应：过敏反应(如Stevens-Johnson综合征)、异环磷酰胺相关神经毒性(联用时)。
注意事项
CYP3A4相互作用
阿瑞匹坦为CYP3A4底物/中效抑制剂/诱导剂，可能升高其他经此酶代谢药物(如苯二氮䓬类、匹莫齐特)的血药浓度，禁止联用匹莫齐特。
华法林
合用可能导致INR降低，需在用药后7-10天密切监测凝血功能。
激素避孕药
疗效降低，用药期间及末次给药后28天内需采用非激素避孕措施。
特殊人群用药
孕妇：数据有限，需权衡利弊。
哺乳期：是否随乳汁分泌未知。
肝肾功能不全：轻中度无需调整剂量；严重肝损(Child-Pugh＞9)数据不足，需谨慎。
老年人：无需调整剂量，但需关注共病及合并用药。
禁忌症
对阿瑞匹坦或辅料过敏者。
禁止与匹莫齐特联用(QT延长风险)。
药物相互作用
禁忌联用
匹莫齐特(CYP3A4底物)。
需调整剂量
地塞米松/甲泼尼龙(剂量减半)。
华法林(监测INR)。
避免联用
强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)。
药物过量
嗜睡、头痛(1例摄入1440mg)。应立即停药并支持治疗，血液透析无效。
药代动力学
吸收：口服生物利用度60-65％，达峰时间约4小时，高脂饮食无影响。
代谢：主要经CYP3A4氧化代谢，半衰期9-13小时。
排泄：57％经尿、45％经粪便排出。
贮存方法
胶囊：常温(20-25°C)保存。
混悬剂：未开封袋装常温保存；配制后冷藏≤72小时，室温≤3小时使用。
生产厂家
美国默沙东
