帕洛诺司琼是由HelsinnHealthcare公司研制的选择性5-羟色胺3受体(5-HT3)拮抗剂。其临床用途主要集中在预防中度或重度致呕吐性化疗方案时所引起的急性和迟发性呕吐。帕洛诺司琼的主要成分为盐酸帕洛诺司琼。
药品称呼
通用名称：奈妥匹坦帕洛诺司琼胶囊、Netupitant and Palonosetron Hydrochloride
商品名称：Akynzeo、奥康泽
作用靶点
5-羟色胺3(5-HT3)受体。
适应症和适用人群
成人(18岁及以上)，用于预防癌症化疗相关的恶心呕吐。
规格与性状
规格
300mg/0.5mg/粒/盒。
性状
硬明胶胶囊，胶囊体为白色，胶囊帽为焦糖色，胶囊体上印有“HE1”。
主要成分
活性成分：奈妥匹坦和帕洛诺司琼。
用法用量
成人用于预防致吐性化疗相关恶心呕吐的阿吉佐和地塞米松推荐剂量如下：
高度致吐性化疗(包括顺铂类化疗)
胶囊：化疗前1小时服用1粒，可与食物同服或空腹服用；化疗前30分钟服用地塞米松12mg，第2至4天每日服用地塞米松8mg一次。
注射用制剂(注射用冻干粉和注射液)：化疗前30分钟开始，将1瓶阿吉佐稀释后输注30分钟；化疗前30分钟服用地塞米松12mg，第2至4天每日服用地塞米松8mg一次。
蒽环类药物联合环磷酰胺化疗及非高度致吐性化疗
胶囊：化疗前1小时服用1粒，可与食物同服或空腹服用；化疗前30分钟服用地塞米松12mg，第2至4天无需使用地塞米松。
建议在医生指导下用药。推荐文章：奈妥匹坦帕洛诺司琼胶囊(AKynzeo)的用法用量。
不良反应
常见不良反应(发生率≥3%)
胶囊：头痛、乏力、消化不良、疲劳、便秘、红斑。
注射用制剂：安全性特征与胶囊剂大致相似。
完整不良反应信息建议您阅读说明书。推荐文章：奈妥匹坦帕洛诺司琼胶囊(AKynzeo)的不良反应。
注意事项
超敏反应
使用帕洛诺司琼可能引发超敏反应甚至过敏反应，无论既往是否对同类药物过敏，一旦出现症状需立即就医。
5-羟色胺综合征
奈妥匹坦帕洛诺司琼胶囊单独或与血清素能药物联用可能诱发5-羟色胺综合征，若出现相关症状应立即停药并给予支持治疗，联用时需提前告知患者风险。
特殊人群用药
【孕妇】奈妥匹坦帕洛诺司琼可能对胎儿有害，仅在医生评估认为益处大于风险时使用。
【哺乳期女性】缺乏奈妥匹坦/帕洛诺司琼对母乳喂养婴儿影响的数据，需权衡婴儿潜在风险与母亲需求决定是否继续母乳喂养或停药。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性应在使用奈妥匹坦帕洛诺司琼期间及之后6个月内采取避孕措施；男性用药建议未明确。
【儿童使用】18岁以下患者使用奈妥匹坦帕洛诺司琼的安全性和有效性尚未确定，不推荐使用。
【老年人使用】老年患者使用奈妥匹坦帕洛诺司琼需考虑肝、肾或心功能下降及其他疾病和药物的影响，谨慎用药。
【肾功能损害】轻中度肾功能损害无需调整剂量，重度损害或终末期肾病应避免使用。
【肝功能损害】轻中度肝功能损害无需调整剂量，重度肝功能损害应避免使用。
禁忌症
尚不明确。
药物相互作用
CYP3A4底物：奈妥匹坦作为CYP3A4中度抑制剂，使用阿吉佐后一周内应避免合用CYP3A4底物或考虑降低其剂量。
地塞米松：与阿吉佐联用时需减少地塞米松剂量，因其全身暴露量会增加超过2倍。
咪达唑仑：合用时咪达唑仑的全身暴露量显著增加，需考虑调整剂量或监测副作用。
化疗药物：与经CYP3A4代谢的化疗药物联用时，需密切监测可能增加的不良反应。
口服避孕药：阿吉佐对含左炔诺孕酮和乙炔雌二醇的口服避孕药疗效无显著影响。
华法林：虽预测阿吉佐不会显著影响华法林的全身暴露量，但联用时需监测INR并根据需要调整华法林剂量。
CYP3A4诱导剂：长期使用强效CYP3A4诱导剂如利福平会降低奈妥匹坦血浆浓度，避免合用。
CYP3A4抑制剂：与强效CYP3A4抑制剂联用时，无需调整阿吉佐剂量，但注意奈妥匹坦全身暴露量升高。
血清素能药物：与其他血清素能药物联用可能引发5-羟色胺综合征，出现症状需立即停药并治疗。
药物过量
发生药物过量时，应立即停用药物，并给予一般支持治疗和监测。
由于奈妥匹坦帕洛诺司琼胶囊具有抗吐活性，药物诱导的呕吐可能无效。
尚未进行透析相关研究，鉴于其分布容积较大，透析可能对药物过量治疗无效。
贮存方法
胶囊：储存于20℃至25℃环境中，允许在15℃至30℃范围内波动。
注射用冻干粉：密封于原包装中，避光储存于2℃至8℃环境中。
注射液：密封于原包装中，避光储存于20℃至25℃环境中。
生产厂家
瑞士Helsinn(瑞士赫尔森)
