米托蒽醌（Mitoxantrone）

米托蒽醌是一种抗肿瘤抗生素类的抗肿瘤药物，主要通过干扰核酸代谢和DNA合成来发挥其抗癌作用。它能与细胞DNA相互作用，抑制转录过程，干扰核酸代谢和DNA合成，进而干扰肿瘤细胞生长周期，达到抗肿瘤的目的。

药品称呼

通用名：Mitoxantrone

商品名：NOVANTRON INJECTION

全部名称：米托蒽醌，二羟蒽二酮，Mitoxantrone，NOVANTRON INJECTION，米托蒽醌注射液

禁忌

1、对本品过敏者禁用。

2、有骨髓抑制或肝功能不全者禁用。

3、一般情况差，有并发病及心、肺功能不全的病人应慎用。

注意事项

1、主要为消化道反应，如恶心、呕吐，少数有腹泻，个别病人有发热、烦躁、呼吸困难、口腔炎等。

2、心力衰竭主要发生于原来用过阿霉素的病人。本品引起的心脏毒性是可逆的，亦可发生脱发、肝肾功能损害及静脉炎，但发生率低。

3、用药期间应严格检查血象。

4、有心脏疾病，用过蒽环类药物或胸部照射的患者，应密切注意心脏毒性的发生。

5、用药时应注意避免药液外溢，如发现外溢应立即停止，再从另一静脉重新进行。

6、本品不宜与其他药物混合注射。

7、本品遇低温可能析出晶体，可将安瓿置热水中加温，晶体溶解后使用。

贮藏

遮光，密闭,在阴凉处（不超过20℃）保存。

作用机制

米托蒽醌与DNA链交联并抑制肿瘤细胞的核酸合成。

通过（L1210）的作用米托蒽醌白血病细胞的DNA链，必要用于熔化DNA链中观察到温度上升，米托蒽醌已经提出以形成具有DNA链的交联。交联米托蒽醌效果，在白血病细胞胸苷和尿苷（L1210），米托蒽醌（IC 50值），分别0.34μmol/ L（的150ng / mL）中，0.17μmol/ L的50％的摄取抑制率（分别为75 ng / mL）。

此外，米托蒽醌，拓扑异构酶通过-II抑制DNA切割活性已被证实。

安全与疗效

米托蒽醌与甲氨蝶呤、氟尿嘧啶联合应用治疗晚期乳腺癌，有效率为52.7%(29/55)。治疗恶性淋巴瘤效果明显，特别是对一些难治的病例也有一定效果。与环磷酰胺、长春新碱、泼尼松治疗恶性淋巴瘤，有效率为81.7%(67/82)，其中对霍奇金病有效率92%(12/13)，非霍奇金淋巴瘤中初期治疗患者的有效率为84.8%(39/46)，复治患者为69.6%(16/23)。对胃肠道癌也有一定疗效，有效率31.0%(9/29)。对白血病有一定疗效，特别是对长期应用其他药物治疗耐药的患者。对膀胱癌、卵巢癌、原发性肝癌、多发性骨髓瘤及恶性间皮瘤也有一定疗效。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/accf9569-4b57-4e83-a7db-4e890a75d1ba/spl-doc?hl=Mitoxantrone