长春新碱(Vincristine)
通用名:注射用硫酸长春新碱
商品名:注射用硫酸长春新碱
全部名称:长春新碱,注射用硫酸长春新碱,Vincristine,Oncovin,VCR
适应症
1、急性白血病,尤其是儿童急性白血病,对急性淋巴细胞白血病疗效显著。
2、恶性淋巴瘤、生殖细胞肿瘤、小细胞肺癌,尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤。
3、乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。
用法用量
成人剂量1~2mg(或1.4mg/m2)最大不大于2mg,年龄大于65岁者,最大每次1mg。儿童75μg/kg或2.0mg/m2,每周1次静脉注射或冲入。联合化疗是连用2周为一周期。
不良反应
1、剂量限制性毒性是神经系统毒性,主要引起外周神经症状,如手指、神经毒性等,与累积量有关。
2、足趾麻木、腱反射迟钝或消失,外周神经炎。
3、腹痛、便秘,麻痹性肠梗阻偶见。
4、运动神经、感觉神经和脑神经也可受到破环,并产生相应症状。
5、神经毒性常发生于40岁以上者,儿童的耐受性好于成人,恶性淋巴瘤病人出现神经毒性的倾向高于其他肿瘤病人。
6、骨髓抑制和消化道反应较轻。
7、有局部组织刺激作用,药液不能外漏,否则可引起局部坏死。
8、可见脱发,偶见血压的改变。
禁忌
本品不能作为肌肉、皮下或鞘内注射。
硫酸长春新碱不得用于脱髓鞘型进行性神颈肌肉萎缩综合征患者。
注意事项
1、仅用于静脉注射,漏于皮下可导致组织坏死、蜂窝织炎。一旦漏出或可疑外漏,应立即停止输液,并予相应处理。
2、防止药液溅入眼内,一旦发生应立即用大量生理盐水冲洗,以后应用地塞米松眼膏保护)。
3、冲入静脉时避免日光直接照射。
4、肝功能异常时减量使用。
贮藏
遮光,密闭,在冷处(2-10℃)保存。
作用机制
长春新碱为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分。对小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。
长春新碱对培养的人肝癌细胞株(SMMC-7721)有明显的抗癌作用,长春新碱的浓度为100ng/ml和50ng/ml时,可使大部分癌细胞变圆。包膜变厚,且脱落成悬浮态。浓度为100ng/ml和50ng/ml时可使大部分瘤细胞变圆,胞膜变厚,且脱落呈悬浮状态。
长春新碱100ng/ml浓度作用于细胞于第二天和50ng/ml于6天起,细胞增殖抑制率就十分明显{抑制率50%},长春新碱100ng/ml浓度于作用后第8天起,增殖抑制率达99.64%。同时随着VCR浓度的增加,蛋白质含量抑制率增至75.21%(25ng/ml)时,其对癌细胞的杀伤率亦随着增加。
长春新碱对人视网膜母细胞瘤细胞系HOX-Rb44有较强的抑制作用,半数抑制浓度IC50为0.31ug/ml,长春新碱浓度达0.01ug/ml时,可显著诱导K562细胞的调亡。
安全与疗效
为探讨长春新碱在乳腺癌患者中的临床疗效。选取184例乳腺癌患者为研究对象,将其根据化疗方式不同分为对照组(米托蒽醌组)92例和观察组(米托蒽醌联合长春新碱组)92例,后将两组患者的治疗总有效率、不良反应发生率及治疗后1个月和3个月的生存质量评分进行统计比较。
结果:观察组的治疗总有效率及治疗后1个月 和3个月的生存质量评分均高于对照组,P均<0.05,差异有统计学意义。但两组患者不良反应发生率比较,P>0.05,差异无统计学意义。
结论:长春新碱在乳腺癌患者中的临床疗效好,不良反应未见升高,可改善患者的生存质量。
完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/b22e4c8e-dbe1-4d4b-a026-e1812974071c/spl-doc?hl=Vincristine