司他夫定（Stavudine）

司他夫定作为一种重要的抗病毒药物，在HIV感染的治疗中发挥着重要作用。但其使用过程中需注意剂量调整、不良反应监测以及与其他药物的相互作用等问题。

药品称呼

通用名：司他夫定片

商品名：迈思汀

全部名称：司他夫定，司他夫定片，迈思汀，Stavudine，D4T

贮藏

避光，密封保存。

作用机制

司他夫定是胸苷类似物，对体外人类细胞中HIV的复制有抑制作用。司他夫定被细胞激酶磷酸化后形成有活性的代谢物三磷酸司他夫定。三磷酸司他夫定抑制HIV逆转录酶，其机制包括与自然底物三磷酸脱氧胸苷竞争（Ki=0.0083-0.032μM），以及掺入至病毒DNA，因司他夫定无3ˊ羟基，从而终止DNA链的延长。三磷酸司他夫定抑制细胞β和γDNA多聚酶，也显著减少线粒体DNA的合成。

安全与疗效

在一项有822例患者参加的临床试验中，分别使用齐多夫定每次200mg、每天3次或本品每次40mg、每天2次治疗，连续至少6个月。两种药物相比，司他夫定的有效性明显，耐受性也更好一些，副作用出现较少。且本品的疗程可明显延长，可达79周。

国外报道，对一组33例CD4细胞计数为400/mm或少于400/mm的HIV感染者，其中4例为AIDS，29例为ARC，每天2、4、8mg/kg，分3～4次口服，或每天12mg/kg司他夫定，每一个剂量治疗组至少5位患者。在6个月的治疗中均显示出司他夫定的治疗效果，11例患者中有10例P24抗原滴度下降，31例患者中有11例CD4细胞计数上升50/mm超过基数。以体重增加2.5kg或2.5kg以上作为临床改善指标，33例患者中有12例获得明显临床改善。按临床症状综合评分，20/30病例有改善，17/31病例观察到生化指标改善，24/33病例取得临床疗效。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/17e597bc-d663-4d8e-a5d3-39816b628996/spl-doc?hl=Stavudine