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司他夫定作用机制

郭药师
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2025-01-20 10:23:23
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司他夫定英文简称是D4T,商品名称是迈思汀,主要用于治疗I型HⅣ感染,需与其它抗病毒药物联合使用。司他夫定是胸苷类似物,对体外人类细胞中HIV的复制有抑制作用,是1994年6月在美国上市的,是白色或类白色结晶性粉末,生物利用度较高。

司他夫定的作用机制

司他夫定被细胞激酶磷酸化后形成有活性的代谢物三磷酸司他夫定,是美国BMS公司开发上市的核苷结构的治疗艾滋病药物,可干扰体内艾滋病病毒复制,抑制病毒的繁殖,从而产生抗病毒作用,但其对其他细胞的毒性小,具有较好的选择性。

司他夫定对包括HIV在内的逆转录病毒具有活性,在细胞内代谢为具有抗病毒活性的三磷酸盐。给予单剂量后,半衰期为1~1.5小时。司他夫定三磷酸盐在细胞内的半衰期估计为3.5小时。给药后6~24小时约有40%的用量随尿排出。血透可排出司他夫定,其排出量尚无据可依。

用法用量

司他夫定与进餐无关,本品可以和食物一起服用,也可以不和食物一起服用,用药时间间隔为12小时,儿童体重大于30公斤的患者,按成人推荐剂量服用,<30公斤,每次1mg/公斤,每12小时一次。成人推荐的剂量是体重少于60公斤患者,一次30mg,体重大于等于60公斤者,一次40mg,同样是每日两次。

不良反应

司他夫定是有副作用的,常见的有寒战、发热、肝炎和肝功能衰竭、头痛、腹痛、手足麻木刺痛、过敏反应、腹泻、恶心、失眠、厌食、胰腺炎、贫血、白细胞和血小板缺乏症、乳酸性酸中毒、肝脂肪变性、肌肉疼痛等,建议患者遵医嘱用药。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月02日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=079069

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