卡那单抗(ILARIS)

卡那单抗(Ilaris)是一种选择性、高亲和性、全人源化单克隆抗体。通过抑制IL-1β的活性，卡那单抗能够减少由IL-1β介导的炎症反应，缓解相关疾病的症状和体征。

药品称呼

通用名称：Canakinumab

商品名称：ILARIS

英文名称：Canakinumab

中文名称：卡那单抗

全部名称：卡那单抗、易来力、卡那津单抗注射液、Canakinumab、ILARIS、ACZ885

剂型和规格

注射用:150毫克/毫升，透明至微乳白色，无色至微棕黄色溶液，单剂量小瓶。

特殊人群用药

1、妊娠期

上市后经验和已发表的病例报告中有关孕妇使用卡那单抗(ILARIS)的可用人类数据不足以确定重大出生缺陷、流产和不良母体或胎儿结局的药物相关风险。与其他单克隆抗体一样，卡那单抗(ILARIS)主要在妊娠晚期通过胎盘主动转运，可能导致子宫内暴露婴儿出现免疫抑制。

在一项动物胚胎-胎儿发育研究中，没有证据表明在器官发生期间和妊娠后期皮下给予卡那单抗(ILARIS)的胚胎毒性或胎仔畸形，剂量产生的暴露量约为最大推荐人剂量(MRHD)及更高剂量下暴露量的11倍。在产前暴露于浓度约为MRHD值11倍或更高的卡那单抗(ILARIS)之后，在动物中观察到胚胎骨骼发育延迟。在器官形成期间，在服用卡那单抗(ILARIS)的动物中观察到了类似的胎仔骨骼发育延迟。骨骼骨化延迟是指在其他方面正常的结构/骨骼中从预期的骨化状态发生的变化:这些发现通常是可逆的或短暂的，并且对出生后存活无害。

2、哺乳期

尚无关于母乳中存在卡那单抗(ILARIS)或对乳汁产量的影响的信息。有少数已发表的病例报告没有确定母亲在哺乳期间使用卡那单抗(ILARIS)与母乳喂养婴儿的不良影响之间的联系。已知母体IgG存在于母乳中。卡那单抗(ILARIS)对母乳的影响和可能对母乳喂养婴儿的全身暴露尚不清楚。应考虑母乳喂养对发育和健康的益处，以及母亲对卡那单抗(ILARIS)的临床需求，以及来自卡那单抗(ILARIS)或潜在的母亲状况对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。

3、儿童用药

使用卡那单抗(ILARIS)进行的CAPS试验共包括23名儿童患者，年龄在4岁至17岁之间(11名青少年接受了150毫克，皮下注射治疗，12名儿童接受了2毫克/千克治疗，基于体重大于或等于15千克且小于或等于40千克)。大多数患者的临床症状和炎症客观标志物(如血清淀粉样蛋白A [SAA]和C反应蛋白)均有所改善。总体而言，卡那单抗(ILARIS)在儿童和成人患者中的疗效和安全性相当。上呼吸道感染是报告最频繁的感染。尚未确定卡那单抗(ILARIS)在4岁以下cap患者中的安全性和有效性。

尚未确定卡那单抗(ILARIS)对2岁以下SJIA患者的安全性和有效性。

4、老年用药

在CAPS、TRAPS、HIDS/MKD、FMF和斯蒂尔病患者中进行的卡那单抗(ILARIS)临床研究未包括足够数量的65岁及以上患者，无法确定他们的反应是否与年轻患者不同。

在痛风发作的临床研究中，接受卡那单抗(ILARIS)治疗的患者总数(n=491)中，85名(17.3 %)为65岁及以上，16名(3.3 %)为75岁及以上[参见临床研究(14.4)]。总体而言，卡那单抗(ILARIS)在痛风发作患者中的疗效概况在小于65岁患者的年龄组与65至75岁患者的年龄组之间具有可比性。这些研究没有纳入足够数量的75岁及以上的患者，无法确定他们的反应是否与年轻患者不同。在这些年龄组的患者中未观察到新的安全性发现。

5、肾功能损害

尚未开展正式研究来检查肾功能损害患者皮下注射卡那单抗(ILARIS)的药代动力学。

6、肝功能损害

尚未开展正式研究来检查肝功能损害患者皮下注射卡那单抗(ILARIS)的药代动力学。

禁忌症

已确认对canakinumab或任何赋形剂过敏的患者禁用卡那单抗(ILARIS)。

药物相互作用

尚未在正式研究中对卡那单抗(ILARIS)与其他药物之间的相互作用进行研究。

1、肿瘤坏死因子-阻断剂和白细胞介素-1阻断剂

在另一个患者群体中，与另一种IL-1阻断剂联合TNF抑制剂给药相关的严重感染发生率增加和中性粒细胞减少的风险增加。与TNF抑制剂一起使用卡那单抗(ILARIS)也可能导致类似的毒性，不建议使用，因为这可能增加严重感染的风险。

尚未研究卡那单抗(ILARIS)与阻断IL-1的其他药物合用的情况。基于卡那单抗(ILARIS)与重组IL-1ra之间可能存在的药理学相互作用，建议不要同时服用卡那单抗(ILARIS)和其他阻断IL-1或其受体的药物。

2、免疫接种

关于接受卡那单抗(ILARIS)治疗的患者中活疫苗接种的效果或活疫苗的二次感染传播，目前尚无相关数据。因此，避免与卡那单抗(ILARIS)同时给予活疫苗。如果可能，建议儿童和成人患者在开始卡那单抗(ILARIS)治疗之前根据当前的免疫指南完成所有免疫接种。

3、细胞色素P450底物

在慢性炎症过程中，细胞因子(如IL-1)水平的升高会抑制CYP450酶的形成。因此，预计对于与IL-1结合的分子，如卡纳基马布，CYP450酶的形成可以正常化。这在临床上与治疗指数较窄的CYP450底物相关，需要单独调整剂量(如华法林)。在开始使用卡纳金单抗时，在使用这些类型的药物治疗的患者中，应进行疗效或药物浓度的治疗性监测，并可能需要根据需要调整药物的个体剂量。

药物过量

未报告经确认的用药过量病例。如果卡那单抗(ILARIS)用药过量，建议监测受试者的任何不良反应或影响的体征和症状，并立即实施适当的对症治疗。

成分

活性成分:canakinumab。

非活性成分:注射液:L-组氨酸，L-组氨酸盐酸盐一水合物，甘露醇，聚山梨酯80，注射用无菌水。

性状

注射剂

贮存方法

1、储存和处理未开封的药瓶必须在2°C至8°C的冷藏条件下。

2、不要冷冻。

3、储存在原纸箱中，以避光保存。

4、请勿超过标签上注明的日期使用。

5、卡那单抗(ILARIS)不含防腐剂。

6、根据当地要求，丢弃卡那单抗(ILARIS)任何未使用部分或废料。

7、不要把这些卡那单抗(ILARIS)和所有的药品都放在儿童的接触范围之外。

生产厂家

诺华