卡那单抗是一种重组人源化的单克隆抗体,专门针对白细胞介素-1β(IL-1β)进行靶向治疗,属于IgG1/κ亚型。它通过与IL-1β特异性结合,阻断其与受体的相互作用,从而有效中和IL-1β的促炎作用,抑制由此引发的炎症反应。
卡那单抗通过调控过度活跃的免疫反应,能显著减轻患者的症状,并降低体内的炎症标志物。不仅为患者带来了新的治疗选择,还推动了炎症机制的研究和抗炎药物的开发。随着更多临床试验的开展,卡那单抗在未来的医学领域将继续发挥重要作用,为更多患者带来希望。
药品名称
通用名:卡那单抗(Canakinumab)
商品名:Ilaris®
适应靶点
白细胞介素-1β(IL-1β)
适应症与适应人群
1、周期性发热综合征
Cryopyrin相关周期性综合征(CAPS):适用于≥4岁年龄的成人及儿童,包括家族性寒冷自身炎症综合征(FCAS)和Muckle-Wells综合征(MWS)。
肿瘤坏死因子受体相关周期性综合征(TRAPS):适用于成人及儿童患者。
高免疫球蛋白D综合征(HIDS)/甲羟戊酸激酶缺乏症(MKD):适用于成人及儿童患者。
家族性地中海热(FMF):适用于成人及儿童患者。
2、斯蒂尔病[成人型斯蒂尔病(AOSD)
斯蒂尔病[成人型斯蒂尔病(AOSD)及≥2岁儿童的系统性幼年特发性关节炎(SJIA)。
3、痛风发作
适用于成人患者,尤其是对NSAIDs、秋水仙碱无效或禁忌的患者,且不宜反复使用糖皮质激素者。
规格与性状
规格:150 mg/mL,单剂量玻璃瓶包装(每瓶1 mL)。
性状:无色至浅棕黄色澄清或微乳光溶液,不含防腐剂。
主要成分
活性成分:卡那单抗(150 mg/mL)。
辅料:L-组氨酸、甘露醇、聚山梨酯80等。
用法与剂量
该药通过皮下注射给药,且必须由专业医护人员操作。
1、CAPS
体重>40 kg:150 mg,每8周一次。
体重15-40 kg:2 mg/kg,每8周一次;如疗效不足可增至3 mg/kg。
2、TRAPS、HIDS/MKD、FMF
体重>40 kg:起始剂量150 mg,每4周一次;若疗效不足可增至300 mg。
体重≤40 kg:起始剂量2 mg/kg,每4周一次;如疗效不足可增至4 mg/kg。
3、AOSD/SJIA
体重≥7.5 kg:4 mg/kg(最大剂量300 mg),每4周一次。
4、痛风发作
成人:单次150 mg;如需再次给药,需间隔至少12周。
不良反应
1、常见不良反应(发生率>10%)
CAPS:鼻咽炎、腹泻、流感、头痛、恶心、眩晕。
TRAPS/HIDS/MKD/FMF:注射部位反应、鼻咽炎。
斯蒂尔病:感染(鼻咽炎、上呼吸道感染)、腹痛。
痛风:鼻咽炎、高甘油三酯血症、背痛。
2、严重不良反应
严重感染(如肺炎、结核、机会性感染)。
过敏反应(包括DRESS综合征)。
免疫抑制(如中性粒细胞减少、血小板减少)。
注意事项
感染风险:治疗期间需定期监测活动性感染,如出现严重感染症状,应停药。
疫苗接种:治疗前应完成推荐疫苗接种(如肺炎球菌、流感疫苗)。治疗期间禁用活疫苗。
过敏反应:如出现严重过敏反应(如荨麻疹、呼吸困难),应立即停药并进行急救处理。
实验室监测:需定期检测血常规、肝功能和血脂水平。
特殊人群用药
孕妇:动物实验显示胎儿骨骼发育可能受到影响,但人类数据较为有限,使用时需权衡风险。
哺乳期:尚不明确是否会分泌到母乳,建议在哺乳期间慎用。
儿童:适用于≥4岁儿童的CAPS和≥2岁儿童的SJIA;目前没有足够数据支持用于儿童痛风。
老年人:缺乏充分的安全性数据,应根据个体情况进行评估。
肝肾损害:不需要调整剂量。
禁忌症
对卡那单抗或任何辅料过敏者禁用。
药物相互作用
TNF抑制剂(如依那西普):联用时感染风险增加,禁止合用。
其他IL-1阻断剂(如阿那白滞素):禁止合用。
CYP450底物(如华法林):可能需要调整剂量。
药物过量
目前未报道卡那单抗过量案例。如发生过量,需进行对症支持治疗。
药代动力学
吸收:皮下注射后约7天达到峰值浓度,生物利用度为66%。
分布:体重依赖,表观分布容积为6-8 L。
消除:平均半衰期为26天,清除率为0.11-0.23 L/天。
贮存条件
需冷藏保存,温度为2-8℃,避免光照,不可冷冻。开封后应立即使用。
研发企业
诺华制药(Novartis Pharmaceuticals Corporation)