阿扎胞苷片(Azacitidine)，是一种创新的抗代谢、去甲基化药物，阿扎胞苷是胞苷的嘧啶核苷类似物，通过抑制DNA/RNA甲基转移酶，发挥其去甲基化作用，广泛应用于血液肿瘤的治疗中。
药品称呼
通用名称：阿扎胞苷片、Azacitidine
商品名称：Onureg
作用靶点
DNA甲基转移酶。
适应症和适用人群
适用于继续接受治疗的成人急性髓细胞性白血病，这些患者在强化诱导化疗后首次完全缓解(CR)或首次完全缓解但血液计数未完全恢复(CRi)，并且无法完成强化治疗。
规格与性状
规格：300mg*14片/瓶；
性状：300mg为棕色片。
主要成分
活性成分：阿扎胞苷。
用法用量
阿扎胞苷片的推荐剂量为300mg口服，每日一次，连续服用第1至14天，每28天为一个治疗周期。治疗应持续进行，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。
在治疗的前两个周期中，应在每次服用阿扎胞苷片前30分钟给予止吐药物。若患者在前两个周期内未出现恶心或呕吐，后续周期可考虑停用预防性止吐治疗。
若在周期第1天的绝对中性粒细胞计数(ANC)低于0.5Gi/L，则不应开始该周期治疗。应推迟周期起始时间，直至ANC恢复至0.5Gi/L或以上。
具体您可以阅读阿扎胞苷片完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿扎胞苷片(Azacitidine)的用法用量。
不良反应
最常见的不良反应(≥10％)是恶心、呕吐、腹泻、疲劳/乏力、便秘、肺炎、腹痛、关节痛、食欲下降、发热性中性粒细胞减少、头晕和四肢疼痛。
建议您阅读阿扎胞苷副作用完整信息，推荐文章：阿扎胞苷片(Azacitidine)的副作用。
注意事项
被其他阿扎胞苷产品取代的风险
请勿用阿扎胞苷替代静脉内或皮下阿扎胞苷。
骨髓抑制
前两个周期每隔一周监测一次全血细胞计数，此后每个周期开始之前。减少剂量后的2个周期中，每隔一周增加一次监测。停药后以相同或减少的剂量继续服用，或根据严重程度停药。
胚胎-胎儿毒性
会造成胎儿伤害。建议患者注意胎儿的潜在风险并使用有效的避孕方法。
特殊人群用药
【孕妇】基于其作用机制及动物研究，阿扎胞苷片可导致胎儿损害。动物实验显示，阿扎胞苷在低于人类推荐剂量的暴露下即可引起胚胎致死和多种畸形(如中枢神经系统、肢体、面部等)。无孕妇使用数据。建议育龄期女性在用药前进行妊娠测试。妊娠期间禁用。应告知孕妇药物对胎儿的潜在风险。
【哺乳期女性】尚无阿扎胞苷是否存在于人乳汁或对哺乳婴儿影响的数据。由于可能对婴儿造成严重不良反应，建议在治疗期间及末次给药后至少1周内停止哺乳。
【具有生殖潜力的男性和女性】阿扎胞苷可能对生育能力造成损害(基于动物数据)。建议在治疗期间及末次给药后至少6个月内使用有效避孕措施。建议在治疗期间及末次给药后至少3个月内使用有效避孕措施。
【儿童使用】尚未建立阿扎胞苷片在儿科患者中的安全性和有效性。不推荐用于儿童患者。
【老年人使用】在临床试验中，多数患者为老年(中位年龄约68岁)。药代动力学分析显示，年龄(46–93岁)对口服阿扎胞苷的暴露无临床显著影响。老年患者应根据耐受性进行剂量调整，重点关注骨髓抑制和感染风险。
【肾功能损害】轻至中度肾功能损害(肌酐清除率30–89mL/min)对药代动力学无临床显著影响。重度肾功能损害(CLcr15–29mL/min)对口服阿扎胞苷的影响未知;但皮下给药数据显示，重度肾损害可使阿扎胞苷暴露增加约70%(单次给药)或41%(多次给药)。使用时需谨慎，密切监测毒性。
【肝功能损害】轻度肝功能损害(总胆红素≤ULN且AST>ULN，或总胆红素1–1.5×ULN且任何AST)对药代动力学无临床显著影响。中至重度肝功能损害(总胆红素>1.5×ULN且任何AST)的影响未知。使用时需谨慎，密切监测肝功能及毒性反应。
禁忌症
对阿扎胞苷或其成分有严重超敏反应的历史。
药物相互作用
胃酸减少剂对阿扎胞苷的影响
与奥美拉唑(质子泵抑制剂)合用时，阿扎胞苷的AUC₀-∞增加19%，Cmax无显著变化。尽管未观察到临床显著影响，但仍建议谨慎联用。
体外研究
细胞色素P450酶系统：阿扎胞苷在临床相关浓度下不抑制CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4或CYP2E1，亦不诱导CYP1A2、CYP2C19或CYP3A。
转运蛋白系统：阿扎胞苷不是P-糖蛋白(P-gp)的底物，且不抑制P-gp、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)、有机阴离子转运体(OAT1、OAT3)、有机阴离子转运多肽(OATP1B1、OATP1B3)或有机阳离子转运体(OCT2)。
药物过量
说明书中尚未明确药物过量的具体处理方案。理论上，过量可能导致严重的骨髓抑制、胃肠道毒性或感染。应采取支持治疗，包括血液学监测、生长因子支持、抗感染治疗等。由于阿扎胞苷口服生物利用度低且半衰期短，透析可能无效。
药代动力学
吸收：口服生物利用度约为11%(相对于皮下给药)。单次300mg给药后，达峰时间(Tmax)中位数为1小时。高脂高热量餐食不影响AUC，但使Cmax降低21%。
分布：表观分布容积(Vz/F)为881L，血浆蛋白结合率6–12%，血浆/全血比约为0.3。
消除：终末半衰期约0.5小时，表观清除率(CL/F)为1240L/h。
代谢与排泄：主要通过非酶水解和胞苷脱氨酶介导的脱氨代谢。口服后，<2%的原形药物经尿液排出。
贮藏
将瓶子存放在20ºC至25ºC(68ºF至77ºF)的温度下；允许的偏移范围是15ºC至30ºC(59ºF至86ºF)；
储存并分配在原始瓶子中。保持瓶子密闭。
生产厂家
美国新基
