阿扎胞苷片(Azacitidine),是一种创新的抗代谢、去甲基化药物,阿扎胞苷是胞苷的嘧啶核苷类似物,通过抑制DNA/RNA甲基转移酶,发挥其去甲基化作用,广泛应用于血液肿瘤的治疗中。
药品称呼
通用名:阿扎胞苷片(Azacitidine)
商品名:Onureg
规格与性状
规格:300mg*14片/瓶;
性状:300mg为棕色片。
不良反应
最常见的不良反应(≥10%)是恶心,呕吐,腹泻,疲劳/乏力,便秘,肺炎,腹痛,关节痛,食欲下降,发热性中性粒细胞减少,头晕和四肢疼痛。
禁忌
对阿扎胞苷或其成分有严重超敏反应的历史。
注意事项
被其他阿扎胞苷产品取代的风险
请勿用ONUREG替代静脉内或皮下阿扎胞苷。
骨髓抑制
前两个周期每隔一周监测一次全血细胞计数,此后每个周期开始之前。减少剂量后的2个周期中,每隔一周增加一次监测。停药后以相同或减少的剂量继续服用,或根据严重程度停药。
胚胎-胎儿毒性
会造成胎儿伤害。建议患者注意胎儿的潜在风险并使用有效的避孕方法。
贮藏
将瓶子存放在20ºC至25ºC(68ºF至77ºF)的温度下;允许的偏移范围是15ºC至30ºC(59ºF至86ºF);
储存并分配在原始瓶子中。保持瓶子密闭。
作用机制
1、阿扎胞苷是胞苷的嘧啶核苷类似物,其抑制DNA/RNA甲基转移酶。在细胞摄取和酶促生物转化为三磷酸核苷酸后,将阿扎胞苷掺入DNA和RNA中。
2、在体外将阿扎胞苷掺入癌细胞(包括急性髓性白血病细胞)的DNA中,抑制了DNA甲基转移酶,减少了DNA甲基化并改变了基因表达,包括重新表达调节肿瘤抑制和细胞分化的基因。将阿扎胞苷掺入癌细胞(包括白血病细胞)的RNA中,抑制RNA甲基转移酶,降低RNA甲基化,降低RNA稳定性并降低蛋白质合成。
3、通过降低体外AML细胞系的细胞活力和诱导细胞凋亡证明了阿扎胞苷的抗白血病活性。阿扎胞苷在体内白血病肿瘤模型中减少了肿瘤负担并增加了存活率。
生产厂家
美国新基