瑞美吉泮(Rimegepant)是一种口服崩解片，属于降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂。其作用机制为选择性阻断CGRP受体，抑制CGRP介导的神经源性炎症和血管扩张，从而缓解偏头痛症状。
药品称呼
通用名：瑞美吉泮(Rimegepant)
商品名：适加坦(NURTEC®ODT)
适应靶点
降钙素基因相关肽(CGRP)受体。
适应症和适应人群
适应症
用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。
用于成人发作性偏头痛(每月头痛天数少于15天)的预防性治疗。
适应人群
成年患者，需经医生评估确认符合适应症。
规格与性状
规格：75mg*8片/盒；
性状：白色至类白色圆形片剂，表面印有“⑥”标识。
主要成分
活性成分：瑞美吉泮硫酸盐(Rimegepantsulfate)。
辅料：苯甲醇、桉叶脑、柠檬烯、薄荷醇、三氯蔗糖、香兰素等。
用法用量
1、急性治疗
推荐剂量：每次75mg，单次口服，24小时内不超过1次。
30天内使用不超过18剂。
2、预防性治疗
推荐剂量：每两日口服75mg(如：每周一、三、五服药)。
3、用药方法
干手取出药片，置于舌上或舌下含服，无需饮水。
药片开封后需立即服用，不可储存备用。
4、特殊用药调整
强效CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑)：禁止联用。
中效CYP3A4抑制剂(如氟康唑)：若需联用，两次用药间隔至少48小时。
CYP3A诱导剂(如利福平)：禁止联用，可能导致疗效丧失。
不良反应
1、常见不良反应(≥1％)
急性治疗：恶心(2％)。
预防性治疗：恶心(2.7％)、腹痛/消化不良(2.4％)。
2、严重不良反应
过敏反应(＜1％)：呼吸困难、皮疹(可能延迟发生)。
高血压：新发或原有高血压恶化(需监测血压)。
雷诺现象：指/趾端麻木、疼痛、颜色变化(需停药评估)。
注意事项
过敏反应：若出现皮疹、呼吸困难等症状，立即停药并就医。
高血压监测：治疗期间定期监测血压，尤其有高血压病史者。
雷诺现象：出现指/趾端缺血症状时停药并就医。
药物相互作用：避免与强效CYP3A4抑制剂/诱导剂联用。
妊娠与哺乳：孕妇需登记妊娠暴露研究，哺乳期慎用。
特殊人群用药
孕妇
安全性数据不足，动物试验显示高剂量可致胚胎毒性。妊娠期需权衡风险。
哺乳期
母乳中药物浓度极低(婴儿摄入量＜母体剂量1％)，但仍建议谨慎使用。
儿童
安全性及有效性未确立。
老年人(≥65岁)
无需调整剂量。
肝功能不全
轻中度(Child-PughA/B)：无需调整剂量。
重度(Child-PughC)：禁用。
肾功能不全
轻中重度(CLcr≥15mL/min)：无需调整剂量。
终末期肾病(CLcr＜15mL/min)：避免使用。
禁忌症
对瑞美吉泮或辅料过敏者禁用。
药物相互作用
1、CYP3A4抑制剂
强效抑制剂(如伊曲康唑)显著升高血药浓度，禁止联用。
中效抑制剂(如氟康唑)需间隔48小时给药。
2、CYP3A诱导剂(如利福平)
显著降低血药浓度，导致疗效丧失，禁止联用。
3、P-gp抑制剂(如环孢素)
可能升高血药浓度，需间隔48小时给药。
药物过量
尚无明确解毒剂。若过量，需对症支持治疗(如监测生命体征)。因瑞美吉泮蛋白结合率高(96％)，透析无效。
药代动力学
吸收：口服生物利用度约64％，达峰时间1.5小时。高脂饮食可降低血药浓度。
分布：表观分布容积120L，蛋白结合率96％。
代谢：主要经CYP3A4代谢，次要经CYP2C9代谢，无主要活性代谢产物。
消除：半衰期约11小时，78％经粪便排泄，24％经尿液排泄。
贮存方法
原包装避光保存，避免受潮。
储存温度：20°C–25°C(允许短时15°C–30°C)。
研发公司
美国Biohaven(美国百奥海文)
