瑞美吉泮(Rimegepant)是一种口服崩解片,属于降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂。其作用机制为选择性阻断CGRP受体,抑制CGRP介导的神经源性炎症和血管扩张,从而缓解偏头痛症状。
药品称呼
通用名称:瑞美吉泮、Rimegepant
商品名称:乐泰可、Nurtec
适应靶点
降钙素基因相关肽(CGRP)受体。
适应症和适应人群
适应症
用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。
用于成人发作性偏头痛(每月头痛天数少于15天)的预防性治疗。
适应人群
成年患者,需经医生评估确认符合适应症。
规格与性状
规格
75mg*8片/盒;
性状
白色至类白色圆形片剂,表面印有“⑥”标识。
主要成分
活性成分:瑞美吉泮硫酸盐。
辅料:苯甲醇、桉叶脑、柠檬烯、薄荷醇、三氯蔗糖、香兰素等。
用法用量
1、急性治疗
推荐剂量:每次75mg,单次口服,24小时内不超过1次。
30天内使用不超过18剂。
2、预防性治疗
推荐剂量:每两日口服75mg(如:每周一、三、五服药)。
3、用药方法
干手取出药片,置于舌上或舌下含服,无需饮水。
药片开封后需立即服用,不可储存备用。
具体您可以阅读瑞美吉泮完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:瑞美吉泮(Rimegepant)的用法用量。
不良反应
1、常见不良反应(≥1%)
急性治疗:恶心。
预防性治疗:恶心、腹痛/消化不良。
2、严重不良反应
过敏反应(<1%):呼吸困难、皮疹(可能延迟发生)。
高血压:新发或原有高血压恶化(需监测血压)。
雷诺现象:指/趾端麻木、疼痛、颜色变化(需停药评估)。
具体您可以阅读瑞美吉泮完整副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:瑞美吉泮(Rimegepant)的副作用。
注意事项
过敏反应:若出现皮疹、呼吸困难等症状,立即停药并就医。
高血压监测:治疗期间定期监测血压,尤其有高血压病史者。
雷诺现象:出现指/趾端缺血症状时停药并就医。
特殊人群用药
【孕妇】目前无充分数据评估瑞美吉泮对孕妇及胎儿的发育风险,动物研究显示高暴露量下可能存在胎儿体重降低、骨骼变异增加等影响;临床需权衡瑞美吉泮的治疗获益与对胎儿的潜在风险,仅在医生评估获益大于风险时使用。
【哺乳期女性】瑞美吉泮可少量进入母乳,目前无瑞美吉泮对母乳喂养婴儿生长发育或乳汁分泌的影响数据;临床需权衡母乳喂养的益处与母亲的用药需求及瑞美吉泮对婴儿的潜在风险,若使用瑞美吉泮,建议医生与患者共同决定是否继续母乳喂养。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。
【儿童使用】瑞美吉泮在儿童患者(<18岁)中的安全性和有效性尚未确立,不推荐儿童使用。
【老年人使用】药代动力学研究显示,老年患者(≥65岁)与年轻患者的瑞美吉泮药代动力学无显著临床意义差异;老年患者使用时,需结合其基础疾病(如高血压、循环系统疾病)及合并用药情况综合评估,优先从小剂量起始(若需调整)并密切监测不良反应。
【肾功能损害】轻、中、重度肾功能损害患者(估算肌酐清除率分别为60-89mL/min、30-59mL/min、15-29mL/min)无需调整瑞美吉泮剂量;终末期肾病患者(估算肌酐清除率<15mL/min)或接受透析治疗的患者中,尚未开展瑞美吉泮的临床研究,应避免使用。
【肝功能损害】轻、中度肝功能损害患者(Child-PughA级、B级)无需调整瑞美吉泮剂量;重度肝功能损害患者(Child-PughC级)中,瑞美吉泮暴露量显著升高,应避免使用。
禁忌症
对瑞美吉泮或辅料过敏者禁用。
药物相互作用
CYP3A4抑制剂
强效CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑):与瑞美吉泮合用时会显著增加瑞美吉泮的暴露量(曲线下面积AUC增加4倍,峰浓度Cmax增加约1.5倍),应避免合用;
中效CYP3A4抑制剂:与瑞美吉泮合用时,可能增加瑞美吉泮的暴露量(AUC增加不足2倍),合用后需避免48小时内再次给予瑞美吉泮;
弱效CYP3A4抑制剂:与瑞美吉泮合用,预计不会对瑞美吉泮暴露量产生临床意义的影响,无需调整剂量。
CYP3A诱导剂
强效或中效CYP3A诱导剂(如利福平):与瑞美吉泮合用时会显著降低瑞美吉泮的暴露量(AUC降低80%,Cmax降低64%),可能导致瑞美吉泮疗效丧失,应避免合用;
弱效CYP3A诱导剂:预计不会对瑞美吉泮暴露量产生临床意义的影响,无需调整剂量。
P-糖蛋白(P-gp)抑制剂
强效P-gp抑制剂(如胺碘酮、环孢素、拉帕替尼、奎尼丁、雷诺嗪):与瑞美吉泮合用可能增加瑞美吉泮的暴露量(如与环孢素合用AUC增加1.6倍、Cmax增加1.4倍;与奎尼丁合用AUC增加1.6倍、Cmax增加1.7倍),合用后需避免48小时内再次给予瑞美吉泮;
乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂:预计不会对瑞美吉泮暴露量产生临床意义的影响,无需调整剂量。
药物过量
尚无明确解毒剂。若过量,需对症支持治疗(如监测生命体征)。因瑞美吉泮蛋白结合率高(96%),透析无效。
药代动力学
吸收:口服生物利用度约64%,达峰时间1.5小时。高脂饮食可降低血药浓度。
分布:表观分布容积120L,蛋白结合率96%。
代谢:主要经CYP3A4代谢,次要经CYP2C9代谢,无主要活性代谢产物。
消除:半衰期约11小时,78%经粪便排泄,24%经尿液排泄。
贮存方法
原包装避光保存,避免受潮。储存温度20℃-25℃(允许短时15℃-30℃)。需置于儿童无法接触的区域。
研发公司
美国Biohaven(美国百奥海文)