瑞美吉泮(Rimegepant)的功效与作用

瑞美吉泮(Rimegepant)是一款创新性偏头痛治疗药物。作为高选择性降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂，它通过阻断CGRP信号通路抑制神经炎症与血管扩张，从而快速缓解偏头痛症状并兼具预防作用。其独特机制避免了传统曲普坦类药物对心血管系统的限制，为患者提供了更安全的选择。

瑞美吉泮(Rimegepant)适应症

瑞美吉泮口腔崩解片是一种降钙素基因相关肽受体拮抗剂，适用于：

成人有或无先兆偏头痛的急性治疗。

成人发作性偏头痛的预防性治疗。

瑞美吉泮(Rimegepant)用法用量

1、偏头痛急性治疗的推荐剂量

瑞美吉泮(Rimegepant)推荐剂量为75mg，必要时口服。24小时内的最大剂量为75mg。目前尚未确定30天内使用超过18剂的安全性。

2、发作性偏头痛预防性治疗的推荐剂量

瑞美吉泮(Rimegepant)推荐剂量为75mg，每两天口服一次。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

瑞美吉泮(Rimegepant)不良反应

1、偏头痛急性治疗

接受瑞美吉泮(Rimegepant)口腔崩解片治疗的患者中，发生率≥1%的不良反应为恶心。

2、发作性偏头痛预防性治疗

瑞美吉泮(Rimegepant)组发生率≥2%且较安慰剂组高≥1%的不良反应为恶心和腹痛/消化不良。

瑞美吉泮(Rimegepant)禁忌症

对瑞美吉泮(Rimegepant)或其任何辅料有过敏反应史的患者禁用本品。既往过敏反应包括过敏性休克及迟发性严重过敏反应。

瑞美吉泮(Rimegepant)注意事项

1、过敏反应

若发生严重过敏反应，应停用NURTEC口腔崩解片并启动适当治疗。严重过敏反应包括过敏性休克、呼吸困难和皮疹，可能在用药数天后发生。

2、高血压

可能出现新发高血压或原有高血压加重。

3、雷诺现象

可能出现新发雷诺现象或原有雷诺现象加重。

瑞美吉泮(Rimegepant)特殊人群用药

1、妊娠期

目前尚无充足数据表明妊娠期女性使用瑞美吉泮(Rimegepant)口腔崩解片会带来发育风险。已有发表数据表明，患有偏头痛的女性在妊娠期发生先兆子痫和妊娠高血压的风险可能会增加。

2、哺乳期

已开展哺乳期相关研究，结果显示婴儿相对剂量(以母体体重校正剂量计)低于1%，乳汁与血浆浓度比为0.20。这些数据表明瑞美吉泮(Rimegepant)进入母乳的量较少。目前尚无数据表明瑞美吉泮(Rimegepant)对母乳喂养婴儿或乳汁分泌存在影响。

3、儿科用药

尚未确定瑞美吉泮(Rimegepant)口腔崩解片在儿科患者中的安全性和有效性。

4、老年用药

在药代动力学研究中，未观察到老年受试者与年轻受试者之间存在具有临床意义的药代动力学差异。瑞美吉泮(Rimegepant)口腔崩解片的临床研究未纳入足够数量的65岁及以上患者，无法确定该人群与年轻患者的用药反应是否存在差异。

5、肝功能损害患者

(1)轻度(Child-PughA级)或中度(Child-PughB级)肝功能损害患者使用瑞美吉泮(Rimegepant)口腔崩解片时，无需调整剂量。

(2)重度(Child-PughC级)肝功能损害受试者的瑞美吉泮(Rimegepant)血浆浓度显著升高，因此重度肝功能损害患者应避免使用瑞美吉泮(Rimegepant)口腔崩解片。

6、肾功能损害患者

(1)轻度、中度或重度肾功能损害患者使用瑞美吉泮(Rimegepant)口腔崩解片时，无需调整剂量。

(2)目前尚未在终末期肾病患者和接受透析治疗的患者中开展瑞美吉泮(Rimegepant)口腔崩解片相关研究，因此终末期肾病患者(肌酐清除率CLcr＜15mL/min)应避免使用瑞美吉泮(Rimegepant)口腔崩解片。

瑞美吉泮(Rimegepant)药物相互作用

1、强效CYP3A4抑制剂

避免合并用药。

2、中效CYP3A4抑制剂

与中效CYP3A4抑制剂合用时，48小时内不得再次给药。

3、强效和中效CYP3A诱导剂

避免合并用药。

4、P-糖蛋白(P-gp)强效抑制剂

与P-糖蛋白强效抑制剂合用时，48小时内不得再次服用瑞美吉泮(Rimegepant)口腔崩解片。

瑞美吉泮(Rimegepant)药物过量

关于瑞美吉泮(Rimegepant)药物过量的临床经验有限。针对瑞美吉泮(Rimegepant)口腔崩解片药物过量的治疗，应采取常规支持性措施，包括监测生命体征以及观察患者的临床状况。目前尚无用于治疗瑞美吉泮(Rimegepant)药物过量的特异性解毒剂。由于瑞美吉泮(Rimegepant)与血清蛋白的结合率较高，透析法不太可能显著清除体内的瑞美吉泮(Rimegepant)。

瑞美吉泮(Rimegepant)药代动力学

吸收

口服瑞美吉泮(Rimegepant)后，会被吸收，达峰浓度(Cmax)时间为1.5小时。瑞美吉泮(Rimegepant)的口服绝对生物利用度约为64%。

食物影响

在高脂或低脂饮食的进食状态下服用瑞美吉泮(Rimegepant)口腔崩解片，药物达峰时间(Tmax)会延迟约1-1.5小时。其中，高脂饮食会使瑞美吉泮(Rimegepant)的达峰浓度(Cmax)降低42%-53%，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)降低32%-38%；低脂饮食会使达峰浓度(Cmax)降低36%，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)降低28%。在瑞美吉泮(Rimegepant)口腔崩解片的临床安全性和有效性研究中，给药未受进食状态影响。目前尚不明确因随餐服用导致瑞美吉泮(Rimegepant)暴露量降低，是否会对其疗效产生影响。

分布

瑞美吉泮(Rimegepant)的稳态分布容积为120升(L)，血浆蛋白结合率约为96%。

代谢

瑞美吉泮(Rimegepant)主要经CYP3A4酶代谢，少量经CYP2C9酶代谢。在血浆中，瑞美吉泮(Rimegepant)原型药物占比约77%，未检测到占比超过10%的主要代谢产物。

排泄

在健康受试者中，瑞美吉泮(Rimegepant)的消除半衰期约为11小时。向健康男性受试者口服[14C]标记的瑞美吉泮(Rimegepant)后，78%的总放射性物质随粪便排出，24%随尿液排出。其中，原型瑞美吉泮(Rimegepant)是粪便(占42%)和尿液(占51%)中排出的主要单一成分。