阿那格雷是一种口服血小板减少剂，属于磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂。其通过抑制血小板生成及促进血小板成熟细胞的凋亡，降低骨髓增殖性肿瘤继发的血小板增多症患者的血小板计数，减少血栓形成风险，并缓解相关症状(如血栓出血事件)。
药品称呼
通用名称：阿那格雷、Anagrelide
商品名称：安归宁、Agrylin
适应靶点
磷酸二酯酶3(PDE3)。
适应症和适应人群
适应症
治疗骨髓增殖性肿瘤(如原发性血小板增多症、真性红细胞增多症等)继发的血小板增多症，以降低血小板计数、血栓形成风险及相关症状。
适应人群
成人及7岁及以上儿科患者。
规格与性状
规格：0.5mg*100粒/盒。
性状：白色不透明胶囊，印有黑色“063”字样。
主要成分
活性成分：阿那格雷。
用法用量
1、起始剂量
成人：每次0.5mg，每日4次，或每次1mg，每日2次。
儿童：每次0.5mg，每日1次。
2、剂量调整
起始剂量维持至少1周，根据血小板计数(目标范围150,000-400,000/µL)调整，每周增量≤0.5mg/天，最大剂量≤10mg/天，单次剂量≤2.5mg。
3、特殊人群
中度肝功能损害：起始剂量0.5mg/天，增量需谨慎。
严重肝功能损害：禁用。
具体您可以阅读阿那格雷完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿那格雷(Anagrelide)的用法用量。
不良反应
1、常见不良反应(≥5％)
头痛、心悸、腹泻、乏力、水肿、恶心、腹痛、头晕。
2、严重不良反应
QT间期延长、室性心动过速、肺动脉高压、间质性肺疾病、出血事件。
3、儿科患者
发热、鼻出血、头痛、疲劳。
具体您可以阅读阿那格雷完整副作用信息，推荐文章：阿那格雷(Anagrelide)的副作用。
注意事项
心血管毒性：治疗前需心电图检查，监测QT间期及心率；禁用于QT间期延长风险患者。
肺动脉高压：评估潜在心肺疾病，出现症状需停药。
出血风险：避免联用阿司匹林或其他抗凝药物，密切监测出血体征。
肺部毒性：如出现呼吸困难或肺部浸润，立即停药并评估。
肝功能监测：中度肝功能损害患者需减量并密切监测。
特殊人群用药
【孕妇】尚未确定怀孕期间使用的安全性，动物实验已证实具有胚胎毒性和胎儿毒性。一般不建议孕妇使用，除非潜在的益处大于对胎儿的可能风险。
【哺乳期女性】尚不清楚阿那格雷是否会进入母乳。由于哺乳期婴儿存在潜在风险，请停止哺乳或停止用药。
【具有生殖潜力的男性和女性】育龄妇女应避免怀孕并在治疗期间采取避孕措施。说明书中对于具有生殖潜力的男性用药情况尚未明确。
【儿童使用】对有限数量的7-14岁因骨髓增生性疾病继发的血小板增多症儿童和青少年进行了评估，初步数据表明，与成人相比，剂量或副作用总体上没有差异。但7岁以下儿童使用情况说明书中尚未明确。
【老年人使用】年龄≥65岁的患者的反应似乎与年轻成人无异。但由于与年龄相关的肝、肾和/或心脏功能下降，需谨慎使用。
【肾功能损害】密切监测已知或疑似肾功能不全的患者是否出现心血管影响或其他毒性表现。说明书中尚未明确具体的剂量调整等内容。
【肝功能损害】在肝脏中广泛代谢，肝功能不全的患者全身对阿那格雷的暴露量可能会增加。对于轻度至中度肝功能不全的患者，需权衡治疗风险与潜在益处，减少剂量并仔细监测不良心血管影响或其他毒性表现。严重肝功能不全患者禁用。
禁忌症
尚不明确。
药物相互作用
延长QT间期的药物
避免在使用可能延长QT间期药物(如氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇等)的患者中使用阿那格雷，因为这会增加心律失常风险。联合使用时需谨慎评估获益与风险。
PDE3抑制剂
阿那格雷是PDE3抑制剂，应避免与其他PDE3抑制剂(如西洛他唑、米力农)合用，以防止心血管不良反应(如低血压、心律失常)加重。
阿司匹林及其他增加出血风险的药物
阿那格雷与阿司匹林联用会增强血小板聚集抑制效果，可能导致出血风险增加。观察性研究表明，接受阿那格雷治疗的患者出血事件发生率较高，特别是同时服用抗血小板药物的患者。因此，在开始治疗前应评估出血风险，并对高风险患者进行密切监测。
CYP450酶系统相互作用
CYP1A2抑制剂：阿那格雷主要通过CYP1A2代谢，与CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、环丙沙星)合用会增加其血药浓度，导致心血管副作用风险上升。合用时需监测并调整剂量。
CYP1A2诱导剂：CYP1A2诱导剂(如奥美拉唑)可降低阿那格雷的暴露水平，影响疗效。需要上调阿那格雷剂量以维持效果。
CYP1A2底物：阿那格雷对CYP1A2有轻度抑制作用，可能影响其他经该酶代谢的药物(如茶碱、氟伏沙明)的暴露量。合用时需关注这些药物的疗效变化或不良反应，必要时调整剂量或监测血药浓度。
药物过量
低血压、窦性心动过速、血小板减少症。应立即停药，监测血小板计数及出血并发症，对症支持治疗。
药代动力学
吸收：口服生物利用度≥70％，达峰时间约1小时；食物降低峰浓度14％，但增加AUC20％。
代谢：主要经CYP1A2代谢为活性产物3-羟基阿那格雷，半衰期1.5小时(母药)及2.5小时(代谢物)。
排泄：尿液中仅少量原型排出(＜1％)。
特殊人群：儿童Cmax及AUC较成人高。肝功能损害者，中度损害者暴露量增加8倍。
贮存方法
避光、阴凉干燥处，25℃以下。
研发公司
英国Shire(英国夏尔)
